OXANDROLONA

Descripción:

La oxandrolona es un esteroide anabolizante oral derivado de la dihidrotestosterona. Se diseñó para lograr una separación fuerte de los efectos anabolizantes y androgénicos sin actividad estrogénica o progestacional significativa. La oxandrolona se conoce por ser bastante suave en lo que concierne a esteroides orales, bien diseñado para promover ganancias de calidad en cuanto a fuerza y tejido muscular sin efectos adversos significativos. A nivel de la dosis presenta hasta seis veces la actividad anabolizante de la testosterona en ensayos con menos androgenicidad. Esta droga es una de las favoritas de los fisicoculturistas que tienen dieta y de los atletas de alto rendimiento de deportes de velocidad o anaeróbicos, donde, su tendencia a producir tejido magro (sin retención de agua o grasa) se ajusta mejor a las metas deseadas.

 

 

 

 

 

 

 

Androgénico	24
Anabolizante	322-630
Estándar	Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos	17b-hidroxi- 17a-metil-2-oxa-5a-androstan-3-ona
Actividad estrogénica	Ninguna
Actividad progestacional	Ninguna

 

 

Historia:

La oxandrolona se describió por primera vez en 1.962.⁴²² Se desarrolló cmo medicina muchos años más tarde por el gigante farmacéutico G.D. Searle & Co. (ahora Pfizer), quien lo vendió en los Estados Unidos y en los Países Bajos bajo el nombre comercial Anavar. Searle también vendió o autorizó la venta de la droga bajo otros nombres comerciales que incluyeron Lonavar (Argentina, Australia), Lipidex (Brasil), Antitriol (España), Anatrophill (Francia) y Protivar. La oxandrolona se diseñó como un anabolizante oral extremadamente suave, que incluso podía ser usado de manera segura por mujeres y niños. En este sentido, Searle pareció haber triunfado, ya que Anavar mostró un elevado grado de éxito terapéutico y tolerabilidad en hombres, mujeres y niños por igual. En sus primeros años, Anavar tenía varias aplicaciones terapéuticas, incluyendo la promoción de desarrollo de tejido magro en enfermedades catabólicas, posterior a cirugías, trauma, infecciones o administración prolongada de corticoesteroides; o como soporte de la densidad ósea en pacientes con osteoporosis.

En la década de los 80, la FDA redefinió ligeramente las aplicaciones de la oxandrolona para incluir la promoción de ganancia de peso posterior a cirugía, infección crónica, trauma o por pérdida de peso sin razón fisiopatológica definida. A pesar de su record continuo de seguridad, Searle decidió voluntariamente, descontinuar la venta de Anavar el 1° de julio de 1.989. Las ventas rezagadas y la creciente preocupación pública sobre el uso de esteroides anabolizantes en atletas fue la raíz de la toma de esta decisión. Con la marca Anavar fuera del mercado, la oxandrolona desapareció por completo de las farmacias estadounidenses. A continuación, los productos con oxandrolona en los mercados internacionales (vendidos por o bajo licencia de Searle) comenzaron a desaparecer a medida que el fabricante líder global de la droga continuó su retiro del negocio de los esteroides anabolizantes. Por muchos años durante comienzos de los 90, se percibió que Anavar saldría del mercado para siempre.

Pasarían unos seis años antes de que las tabletas de oxandrolona volvieran al mercado estadounidense. El producto volvió a los anaqueles de las farmacias en diciembre de 1.995, esta vez bajo el nombre de Oxandrin fabricado por Bio-Technology General Corp. (BTG). BTG siguió vendiéndolo para los usos aprobados por la FDA para preservación de masa magra, pero también se le garantizó el status de medicamento huérfano para el tratamiento del consumo orgánico por el SIDA, en la hepatitis alcohólica, el síndrome de Turner en niñas y el retraso constitucional del crecimiento y la pubertad en niños. El status de medicamento huérfano le dio a BTG un monopolio de 7 años sobre la droga para estas nuevas indicaciones, permitiéndoles proteger un precio de venta muy elevado. Muchos pacientes se indignaron al saber que la droga les costaría (a precio máximo) entre 3,75 y 30 dólares diarios, lo cual era mucho más costoso de lo que el Anavar había sido muchos años antes. La salida al mercado de una tableta de 10 mg por parte de BTG años más tarde, redujo el costo relativo de la droga.

El Oxandrin® aún se vende en EE.UU., pero por Savient (conocida como BTG). En la actualidad la FDA aprobó su uso como “terapia coadyuvante para promover la ganancia de peso luego de una pérdida por cirugías grandes, infecciones crónicas, trauma severo y en pacientes que sin razón fisiopatológica definida no logran ganar o mantener un peso normal, para compensar el catabolismo proteico asociado a la administración prolongada de corticoesteroides y para analgesia del dolor óseo de la osteoporosis”. Hay versiones genéricas de esta droga disponibles en los EE.UU., lo cual ha disminuido el precio de la terapia con oxandrolona. Fuera de los EE.UU., la oxandrolona aún está disponible pero no de manera global.

 

Presentación:

La oxandrolona está disponible en mercados farmacéuticos selectos de humanos. La composición y la dosis puede variar por país y fabricante. La marca Anavar original contenía 2,5 mg de esteroide en cada tableta. El Oxandrin contiene 2,5 mg o 10 mg por tableta. Otras marcas modernas usualmente contienen 2,5 mg, 5 mg ,10 mg hasta 20 mg de esteroide por tableta.

Características estructurales:

La oxandrolona es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere por: 1) la adición de un grupo metil en el carbón 17-alfa para proteger a la hormona durante la administración oral; 2) la sustitución del carbón-2 en el anillo A con un átomo de oxígeno. La oxandrolona es el único esteroide disponible comercialmente con esta sustitución en su estructura básica, alteración que aumenta considerablemente la potencia anabolizante del esteroide (en parte al hacerlo resistente al metabolismo por la deshidrogenasa 3-hidroxiesteroide en el músculo esquelético).

 

Efectos adversos (Estrogénicos):

La oxandrolona no se aromatiza en el cuerpo y no es estrogénico. La oxandrolona tampoco tiene actividad progestacional.⁴²³ Cuando se usa este esteroide no es necesario un anti-estrógeno, ya que la ginecomastia no debe ser una preocupación, incluso entre personas sensibles. Aunque regularmente se culpan a los estrógenos de la retención hídrica, la oxandrolona en su lugar, produce músculo magro de calidad sin temor de retención de líquido excesiva a nivel subcutáneo. Esto lo convierte en un esteroide favorable para ser usado durante el corte de ciclos, cuando la retención de agua y grasa son de gran preocupación. La oxandrolona también es muy popular entre atletas de deportes de fuerza o velocidad como el atletismo, la natación y la gimnasia. En dichas disciplinas, no es deseable cargar exceso de peso en agua y el desarrollo de músculo magro que produce la oxandrolona puede resultar favorable sobre la baja calidad de la ganancia muscular de los agentes aromatizables.

Efectos adversos (Androgénicos):

Aunque se clasifica como un esteroide anabolizante, aún se pueden ver efectos adversos androgénicos con esta sustancia, en especial con dosis altas. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos agravan el patrón de caída del cabello. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. La oxandrolona es un esteroide con baja actividad androgénica en relación con sus acciones de formación de tejido, haciendo que el umbral para los efectos adversos androgénicos fuertes sea mayor que el de agentes más androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona.

La baja actividad androgénica de la oxandrolona se debe en parte, a ser un derivado de la dihidrotestosterona. Esto crea un esteroide menos androgénico porque al agente le falta la capacidad de interactuar con la enzima 5-alfa reductasa y convertirse a una forma “di-hidro” más potente. A diferencia de la testosterona, la cual es mucho más activa en tejidos diana que responden a andrógenos tales como, el cuero cabelludo, la piel y la próstata (donde la 5-alfa reductasa está presente en grandes cantidades) por su conversión a DHT. En esencia, la oxandrolona tiene una potencia más balanceada entre el músculo y los tejidos diana androgénicos. Esta situación es similar con el Primobolan y el Winstrol, los cuales también se derivan de la dihidrotestosterona y no se conocen como sustancias muy androgénicas.

 

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La oxandrolona es un compuesto alfa alquilado en c-17. Esta alteración protege a la droga de la inactivación hepática, permitiendo que un alto porcentaje de la droga entre al torrente sanguíneo luego de la administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alfa alquilados en c-17 pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o a altas dosis puede producir daño hepático. En casos raros se puede desarrollar disfunción hepática grave. Es recomendable visitar un médico periódicamente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alfa alquilados c-17 se limita de 6 a 8 semanas para evitar el daño hepático en escalada.

La oxandrolona produce menos estrés hepático que otros esteroides alfa alquilados en c-17. Los fabricantes identifican a la oxandrolona como un esteroide que no se metaboliza ampliamente en el hígado como otros esteroides alfa alquilados en c-17 orales, lo cual puede ser un factor en la reducción de la hepatotoxicidad. Esto se evidencia por el hecho de que más de un tercio del compuesto se excreta intacto en la orina.⁴²⁴ Otro estudio que comparó los efectos de la oxandrolona con otros agentes alquilados incluyendo la metiltestosterona, la noretandrolona, la fluoximesterona y el metandriol demostró que la oxandrolona produce la más baja retención de sulfobromoftaleína (BSP por sus siglas en inglés, marcador de daño hepático) de todos los agentes evaluados.⁴²⁵ 20 mg de oxandrolona producen 72% menos retención de BSP que una dosis equivalente de fluoximesterona, lo cual es una diferencia considerable dado que ambos son 17-alfa alquilados.

Un estudio más reciente observó dosis crecientes (20 mg, 40 mg y 80 mg) de oxandrolona en 262 hombres VIH⁺. La droga se administró por un período de 12 semanas. El grupo que tomó 20 mg de oxandrolona diarios no mostró tendencia a la hepatotoxicidad estadísticamente significativas en los valores de las enzimas hepáticas (AST/ALT). Los que tomaron 40 mg notaron un aumento moderado entre 30 y 50% de los valores de las enzimas hepáticas, mientras que el grupo de hombres que tomó 80 mg presentó aumento de entre 50 y 100%. 10 a 11% de los pacientes en el grupo de 40 mg presentó toxicidad grados III y IV por los valores de AST y ALT según la clasificación de la Organización Mundial de la Salud. Este número aumentó a 15% en el grupo de 80 mg. Aunque la hepatotoxicidad grave no se puede excluir con la oxandrolona, estos estudios sugieren que es más segura que otros agentes alquilados.

Se recomienda el uso de un suplemento desintoxicante como el Liver Stabil, Liv-52 o el Essentiale Forte mientras se toma cualquier esteroide anabolizante/androgénico hepatotóxico.

 

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La oxandrolona tiene un efecto fuerte sobre el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural al metabolismo hepático, su naturaleza no aromatizable y vía de administración. En el estudio citado previamente en hombres VIH⁺, 20 mg de oxandrolona diarios por 12 semanas producían disminución de 30% del HDL sérico. Los valores de HDL disminuyeron 33% en el grupo de 40 mg y 50% en el grupo de 80 mg. Esto se acompañó de un aumento estadísticamente significativo en los valores de LDL (aproximadamente 30 a 33%) en los grupos de 40 mg y 80 mg y por tanto del riesgo aterogénico. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

En algún momento la oxandrolona fue vista como una posible droga para personas que sufre de trastornos de colesterol o triglicéridos elevados. Los primeros estudios mostraron que era capaz de disminuir los valores de colesterol total y de triglicéridos en ciertos tipos de pacientes hiperlipidémicos, lo cual hizo pensar que esta droga tendría potencial para ser un hipolipemiante.⁴²⁶ Posteriores investigaciones demostraron que cualquier disminución de los valores de colesterol total se acompañaba de una redistribución de la razón de colesterol bueno (HDL) y malo (LDL) que favorecía a un mayor riesgo aterogénico.^{427 428} Esto negativiza cualquier efecto positivo que esta droga pueda tener sobre los triglicéridos o el colesterol total y de hecho, lo convierte en un posible daño en términos de riesgo cardíaco, en especial, cuando se toma por períodos de tiempo prolongados. Hoy en día, se comprende que como grupo, los esteroides anabolizantes/androgénicos tienden a producir cambios desfavorables en los perfiles lipídicos y que no son útiles en los trastornos del metabolismo lipídico. Como esteroide oral alfa alquilado en c-17, el uso de la oxandrolona representa mayor riesgo en este sentido que un inyectable esterificado como la testosterona o la nandrolona.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

 

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La oxandrolona no es la excepción. En el estudio ya citado en hombres VIH⁺, doce semanas de 20 mg o 40 mg diarios produjeron una disminución de aproximadamente 45% de los niveles séricos de testosterona. El grupo que tomó 80 mg presentó disminución de dichos niveles en 66%. Tendencias similares se observaron en la síntesis de HL, las dosis de 20 mg y 40 mg produjeron disminución de 25 a 30% y el grupo de 80 mg presentó disminución de más del 50%. Adicionalmente, estudios en niños con retraso constitucional de la pubertad demostraron supresión significativa de la HL y testosterona endógenas con dosis tan bajas como 2,5 mg diarios.⁴²⁹ Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1 a 4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de esta web.

 

Administración (General):

Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabolizante oral con las comidas disminuye su biodisponibilidad.⁴³⁰ Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroideas que permite que parte de la droga se disuelva con la grasa no digerida de la dieta, reduciendo su absorción desde el tracto gastrointestinal. Para una máxima utilización, este esteroide se debe tomar en ayunas.

Administración (Hombres):

Las guías de prescripción originales del Anavar sugerían una dosis diaria de entre 2,5 mg y 20 mg (siendo 5 a 10 mg la más común). Esto se recomendaba por un período de dos a cuatro semanas, pero ocasionalmente se tomaba hasta por tres meses. Las guías de dosificación recomendadas para la forma actual de la droga en los EE.UU. (Oxadrin, Savient Pharmaceuticals) también sugieren de 2,5 mg a 20 mg diarios en ciclos intermitentes de 2 a 4 semanas. La dosis usual para mejorar el rendimiento físico está entre el rango de 15 a 25 mg diarios por 6 a 8 semanas. Estos protocolos no se alejan de los de las situaciones terapéuticas normales.

La oxandrolona a menudo se combina con otros esteroides para un resultado más intenso. Por ejemplo, cuando se está desarrollando masa muscular, se puede optar por añadir 200 a 400 mg semanales de un éster de testosterona (cipionato, enantato o propionato). El resultado debería ser una ganancia considerable de masa muscular nueva, con un nivel más cómodo de retención de agua y grasa que si se tomaran dosis de testosterona sola. Para las fases de dieta, se puede combinar de manera alterna, oxandrolona con un esteroide no aromatizable como 150 mg semanales de un éster de trembolona o 200 a 300 mg de Primobolan® (enantato de metenolona). Estas combinaciones favorecen el aumento de la definición y la musculatura. Una opción intermedia (ganancia de masa magra) pudiera ser añadir 200 a 400 mg de un compuesto poco estrogénico como el Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) o el Equipoise® (Undecilenato de boldenona).

 

Administración (Mujeres):

Las guías de prescripción originales del Anavar no ofrecían recomendaciones separadas para las mujeres, aunque sí indicaban que las mujeres embarazadas o que quisieran quedar embarazadas no deberían tomar esta droga. Las guías actuales del Oxandrin tampoco tienen recomendaciones especiales para las dosis en las mujeres. Las mujeres que le temen a los efectos masculinizantes de muchos esteroides se sentirán bastantes cómodas con esta droga, ya que estas propiedades son muy raras con dosis bajas. Para el mejoramiento del rendimiento físico, una dosis diaria de 5 a 10 mg debería proporcionar desarrollo muscular considerable sin los efectos adversos androgénicos notorios de otras drogas. Esto pudiera tomar no más de 4 a 6 semanas. Las mujeres más ambiciosas pudieran añadir otro anabolizante suave como el Winstrol®, Primobolan® o el Durabolin®. Cuando se combina con estos anabolizantes, la consumidora debería notar el desarrollo muscular más rápido y pronunciado pero también la probabilidad de efectos adversos androgénicos (o hepatotoxicidad en el caso del Winstrol).

 

Disponibilidad:

Las preparaciones farmacéuticas que contienen oxandrolona son limitadas. La droga no está disponible en Europa y, con un puñado de excepciones en occidente, su producción ha girado crecientemente hacia los mercados menos regulados en Asia. Al revisar algunos de los productos remanentes y los cambios en los mercados farmacéuticos globales, se pueden hacer las siguientes observaciones.

Varias formas de oxandrolona genérica están disponibles en los EE.UU. en dosis de 2,5 mg, 10 mg y 20 mg de fabricantes como Kekz Labs, Phar Labs, Xt Labs, Eminence Labs, Alpha Pharma, Reygen Pharmaceutical, Steron Labs.