DIANABOL

Descripción:

 

Dianabol es la marca comercial más reconocida de la metandrostenolona, también se le conoce como metandienona en muchos países. La metandrostenolona es un derivado de la testosterona, modificada de manera que las propiedades androgénicas de la hormona (masculinizantes) están disminuidas y sus propiedades anabolizantes (desarrollo de tejido) se conservan. Al tener un nivel relativamente más bajo de androgenicidad que la testosterona, la metandrostenolona se clasifica como un esteroide “anabolizante”, aunque una parte androgénica distintiva está aún presente. Esta droga se diseñó y se vende principalmente, como medicación oral, aunque se puede conseguir en un número de soluciones inyectables de uso veterinario. El Dianabol es, e históricamente ha sido, el esteroide anabolizante/androgénico más comúnmente usado por vía oral para propósitos de mejoramiento del rendimiento físico.

 

 

 

 

 

Androgénico	40-60
Anabolizante	90-210
Estándar	Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos	17a-metil-17b-hidroxi-1,4-androstadien-3-ona 1-dihidro- 17a-metiltestosterona
Actividad estrogénica	Moderada
Actividad progestacional	No significativa

 

 

 

 

 

 

 

 

Historia de la metandrostenolona:

 

La metandrostenolona se describió por primera vez en 1.955.⁴⁸⁷ Salió al mercado farmacéutico estadounidense en 1.958 bajo el nombre comercial Dianabol por Ciba Pharmaceuticals. Ciba desarrolló la metandrostenolona como medicamento con la ayuda del Dr. John Ziegler, médico de varios equipos olímpicos de los EE.UU., incluyendo el de halterofilia. Ziegler destaca sobre la muerte de Bob Goldman en Locker Room, que se había expuesto por primera vez a los esteroides en los Juegos Mundiales de 1.956, a sabiendas que los rusos estaban abusando fuertemente de la testosterona en sus atletas de fuerza. Según Ziegler, la hormona estaba teniendo efectos adversos notorios y un atleta presentó aumento prostático importante que lo obligó a orinar con la ayuda de una sonda. Mientras trabajó con Ciba, la compañía probó un esteroide (sintetizado previamente) que tenía menor androgenicidad comparado con la testosterona, pero que mantenía las propiedades de desarrollo de tejidos (anabolizantes). Esto se logró alterando la estructura química básica de la testosterona de manera que alteraba su metabolismo y disposición en el cuerpo. Con la ayuda del Dr. Ziegler, Ciba presentó al mercado uno de los esteroides “anabolizantes” orales más eficaces conocido hasta ahora, la metandrostenolona. El éxito de la droga fue rápido y de largo alcance.

 

Los atletas del Dr. Ziegler hicieron grandes avances en sus carreras con la ayuda de la droga. Según reportes, Ziegler también estuvo muy sorprendido, al menos por un tiempo.⁴⁸⁸ Sin embargo, a principios de los 60, se empezó a ver como si el Dianabol había iniciado una gran ola de abuso de esteroides en los deportes de competencia. Las primeras recomendaciones del Dr. Ziegler, las cuales dependiendo de la fuente, establecían desde 5 mg diarios hasta un máximo de 15 mg diarios, fueron ignoradas a medida que los atletas desarrollaron sus propias estrategias de dosificación más agresivas (y peligrosas). El Dr. Ziegler se molestó prontamente con el mal uso de la droga y se convirtió en una voz opositora del dopaje en los deportes. Para 1.967, aproximadamente 10 años luego de la introducción del Dianabol a sus atletas, condenó categóricamente el uso de esteroides anabolizantes en el deporte.⁴⁸⁹

 

A principios de 1.965, el Dianabol estaba bajo el escrutinio de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE.UU. Ese año, la FDA le exigió a Ciba el esclarecimiento de los usos médicos del Dianabol, entre los cuales se incluía, ayudar a los pacientes en estados de debilidad y con huesos debilitados. En 1.970, la FDA aceptó que el Dianabol era “posiblemente eficaz” en el tratamiento de la osteoporosis post-menopáusica y del enanismo por deficiencia de la pituitaria. Estos cambios se reflejaron en las recomendaciones de prescripción de la droga durante los 70 y se le permitió a Ciba seguir vendiéndola y estudiándola. Sin embargo, Ciba perdió la patente y compañías como Parr, Barr, Bolar y Rugby irrumpieron en el mercado con sus versiones genéricas de la droga.

 

Para comienzos de los 80, la FDA retiró la etiqueta de “posiblemente eficaz” para el enanismo por deficiencia de la pituitaria y siguió presionando a Ciba por más datos. El esclarecimiento suficiente nunca se logró y en 1.983, Ciba retiró oficialmente el Dianabol del mercado estadounidense.⁴⁹⁰ Es probable que la falta de interés financiero tuvo que ver en el poco impulso porque la droga se aprobara. La FDA sacó todas las formas genéricas de la metandrostenolona del mercado estadounidense en 1.985, momento en el que la mayoría de los países occidentales también estaban eliminando la droga, encontrando que su existencia solo la justificaba el dopaje deportivo. La metandrostenolona aún se produce en la actualidad, pero en países con poca regulación de las drogas de prescripción y por compañías que prefieren abastecer el mercado atlético clandestino.

 

Presentación de la mentadrostenolona:

 

La metandrostenolona está disponible ampliamente tanto en los mercados farmacéuticos humanos como veterinarios. La composición y dosificación varía según el país y el fabricante. La metandrostenolona se diseñó como un esteroide anabolizante oral que contiene 2,5 mg o 5 mg de esteroide por tableta (Dianabol). Marcas más modernas contienen 5 mg o 10 mg por tableta. La metandrostenolona también se encuentra en preparaciones veterinarias inyectables. Éstas suelen ser soluciones oleosas que contienen 25 mg/ml de esteroide.

 

Características estructurales del dianabol o metandrostenolona:

 

La metandrostenolona es una forma modificada de la testosterona. Difiere por: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger a la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un doble enlace entre los carbonos 1 y 2, lo que reduce su androgenicidad relativa. El esteroide resultante tiene también una afinidad de unión más débil al receptor androgénico que la testosterona, pero al mismo tiempo despliega una semivida más larga y más baja afinidad de unión a las proteínas séricas. Estas características (entre otras) le permiten a la metandrostenolona ser un esteroide anabolizante muy potente a pesar de su poca afinidad de unión por el receptor. Estudios reciente han confirmado que su principal mecanismo de acción involucra la interacción con el receptor androgénico celular.⁴⁹¹

 

Dianabol, efectos secundarios adversos (Estrogénicos):

 

La metandrostenolona se aromatiza en el organismo y es un esteroide moderadamente estrogénico.⁴⁹² La ginecomastia suele ser preocupante durante el tratamiento y puede presentarse en etapas tempranas de un ciclo (en particular con el uso de dosis elevadas). A su vez, la retención hídrica puede convertirse en un problema, produciendo pérdida de la definición muscular a medida que se produce la retención de agua y grasa subcutánea. Los consumidores más sensibles pueden querer mantener el estrógeno bajo control con el uso de un anti-estrógeno como el Nolvadex® y/o el Proviron®. Se puede alternar el uso de un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual es más eficaz para el control del estrógeno. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con las terapias de mantenimiento estrogénico estándar, así como también tienen efectos negativos sobre los lípidos sanguíneos.

 

Es interesante hacer notar que la metandrostenolona es estructuralmente idéntica a la boldenona, excepto porque contiene el grupo metilo en el carbono 17-alfa. Este hecho impacta de tal manera a un esteroide que estos dos compuestos parecen actuar de manera muy diferente en el organismo. Una diferencia clave reside en la tendencia a producir efectos adversos estrogénicos. El Equipoise® (undecilenato de boldenona) es suave en este aspecto y los consumidores lo toman sin necesidad de añadir un anti-estrógeno. La metandrostenolona es mucho más estrogénica, y con frecuencia se requiere el uso de un anti-estrógeno. Sin embargo, esta diferencia no es consecuencia de que la metandrostenolona sea fácilmente aromatizable. De hecho, el grupo metilo en el carbono 17-alfa y el doble enlace entre los carbonos 1 y 2 enlentecen el proceso de aromatización considerablemente. El problema lo ocasiona la conversión de la metandrostenolona a 17-alfa-metilestradiol, una forma biológicamente más activa de estrógeno que el estradiol.

 

Dianabol, efectos secundarios adversos (Androgénicos):

 

Aunque se clasifica como un esteroide anabolizante, los efectos adversos androgénicos son frecuentes con esta sustancia. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de la metandrostenolona, pueden encontrar más cómodo usar un anabolizante más suave como el Deca-Durabolin. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

 

Aunque la metandrostenolona se convierte en un esteroide más potente por la interacción con la enzima 5-alfa reductasa (la misma enzima responsable de convertir la testosterona en dihidrotestosterona), tiene muy baja afinidad para hacerlo.⁴⁹³ El metabolito androgénico 5-alfa dihidrometandrostenolona se produce solo en trazas, de modo que la androgenicidad relativa de la metandrostenolona no se ve afectada de manera significativa por el finasteride o el dutasteride.

 

Dianabol, efectos secundarios adversos (Hepatotoxicidad):

 

La metandrostenolona es un compuesto alfa alquilado en c-17. Esta alteración la protege del metabolismo de primer paso hepático, permitiendo que un alto porcentaje de la droga alcance el torrente sanguíneo posterior a su administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alfa alquilados en c-17 pueden ser hepatotóxicos. La exposición elevada o prolongada puede conducir a daño hepático. En casos raros se puede llegar a disfunción fatal. Se aconseja visitar un médico periódicamente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alfa alquilados en c-17 se limita de 6 a 8 semanas para evitar el daño hepático progresivo. Estudios han demostrado que la administración por varias semanas de metandrostenolona, no produce mayor problema a nivel hepático siempre que se den dosis de 10 mg diarios o incluso menos. A dosis de 15 mg diarios, la mayoría de los pacientes comienzan a presentar alteración de la función hepática a través de la retención de bromosulfaleína (marcador de disfunción hepática).⁴⁹⁴ Incluso a dosis de 2,5 y 5 mg diarios, se ha reportado elevación de la bromosulfaleína (BSP por sus siglas en inglés). Las complicaciones hepáticas graves son raras, dada la naturaleza periódica en la cual la mayoría de las personas usan los esteroides anabolizantes/androgénicos orales, aunque no se pueden excluir con la metandrostenolona, en especial con dosis elevadas y/o con períodos de administración prolongados.

 

Se aconseja el uso de suplementos desintoxicantes hepáticos como el Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toma cualquier esteroide anabolizante/androgénico hepatotóxico.

 

Dianabol, efectos secundarios adversos (Cardiovascular):

 

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La metandrostenolona tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural al metabolismo hepático y por la vía de administración. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

 

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

 

Dianabol, efectos secundarios adversos (Supresión de la testosterona):

 

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La metandrostenolona no es la excepción y se nota en su gran influencia sobre el eje hipotálamo-hipofisiario-testicular. Estudios clínicos en los que se administran 15 mg diarios por 8 semanas para entrenamiento de resistencia en hombres, produjeron que el nivel de testosterona cayera 69%.⁴⁹⁵ Sin la intervención de sustancias que estimulan a la testosterona, sus niveles deben regresar al nivel normal entre 1 a 4 meses luego del abandono de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

 

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

 

Como usar dianabol, administración (General):

 

Los estudios han demostrado que la ingesta de esteroides anabolizantes/androgénicos orales con las comidas puede disminuir su biodisponibilidad.⁴⁹⁶ Esto se debe a la liposolubilidad de las hormonas esteroideas que permite que parte de la droga se disuelva con la grasa de la dieta, reduciendo así su absorción desde el tracto gastrointestinal. Para una máxima utilización, este esteroide se debe tomar en ayunas.

 

Dianabol, administración (Hombres):

 

Las guías de prescripción originales del Dianabol estipulaban una dosis diaria de 5 mg. Ésta se debía administrar de manera intermitente y por un lapso no mayor de 6 semanas consecutivas. Por tanto, se recomienda un receso de 2 a 4 semanas antes de reiniciar la terapia. Para efectos de mejoramiento del rendimiento físico, debe usarse de igual manera intermitente, con ciclos que duren entre 6 y 8 semanas seguidos de 6 a 8 semanas de cese. Aunque dosis bajas de 5 mg suelen ser eficaces para mejorar el rendimiento, los atletas usualmente toman cantidades mayores. La dosis de tres a seis tabletas de 5 mg (15 a 30 mg) es la más común, y produce resultados impresionantes. Algunos se aventuran en dosis aún mayores, pero esta práctica conlleva a la incidencia de efectos adversos más profundos y no se recomienda.

 

El Dianabol se combina bien con una gran variedad de otros esteroides. Por ejemplo, se mezcla particularmente bien con el anabolizante suave Deca-Durabolin®. Cuando se combinan, se puede esperar ganancias excepcionales de la fuerza y de la masa muscular, con efectos adversos no más intensos que los que produce el Dianabol solo. Para masa muscular pura, se puede usar un éster de testosterona de acción prolongada como el enantato o el cipionato. Sin embargo, con las grandes propiedades estrogénicas y androgénicas de este andrógeno, los efectos adversos pueden ser más pronunciados. Las ganancias también serían pronunciadas, lo cual hace un esfuerzo de gran valor para el consumidor. Como se discutió antes, las drogas auxiliares se pueden usar para disminuir los efectos adversos asociados con un ciclo como este. La semivida del Dianabol es de solo 3 a 5 horas. Un esquema de dosis única diaria producirá un nivel sanguíneo variable con altibajos a lo largo del día. Así mismo, el consumidor tiene la opción de separar las tabletas durante el día o tomarlas todas a la vez. La recomendación habitual es dividirlas para tratar de regular la concentración en la sangre. Sin embargo, esto producirá un pico más bajo del nivel sanguíneo, que si las tabletas se tomaran todas juntas por lo que debería haber una compensación con esta opción. Ambas opciones funcionan bien, pero la evidencia anecdótica parece apoyar la dosis diaria única como mejor esquema para resultados globales. Con este esquema, es lógico que tomar las píldoras a primeras horas del día es lo ideal. Esto permitiría un número considerable de horas del día para que el metabolismo rico en andrógenos aumente la toma de nutrientes, en especial para las horas críticas que siguen al entrenamiento.

 

Dianabol, administración (Mujeres):

 

Siendo moderadamente androgénico, el Dianabol es un esteroide popular entre los hombres. Cuando ha sido usado por mujeres se pueden presentar síntomas de virilización fuertes. Algunas experimentan con él y consiguen que dosis bajas (2,5 a 5 mg) de este esteroide son muy eficaces para desarrollo de músculo nuevo. Estudios han demostrado que la mayoría de las mujeres presentan acné, el cual es indicativo de androgenicidad con dosis de apenas 10 mg diarios. Los niños suelen presentar efectos virilizantes con dosis tan bajas como  2,5 mg diarios.

 

Disponibilidad del dianabol o la metandrostenolona:

La metandrostenolona sigue disponible como producto farmacéutico, aunque su abastecimiento está aislado a mercados menos regulados en Asia y Europa Oriental.