HALOTESTIN

Descripción, para que sirve el Halotestin:

El Halotestin o fluoximesterona es un esteroide anabolizante oral derivado de la testosterona. Más específicamente, es un derivado de la metiltestosterona, difiriendo por la adición de grupos hidroxilo 11-beta y flúor 9-alfa. El resultado es un esteroide no aromatizable oralmente activo que exhibe fuertes propiedades androgénicas. La fluoximesterona es considerablemente más androgénica que la testosterona, aunque al mismo tiempo, los efectos anabolizantes de este agente se consideran moderados en comparación. Esto hace a la fluoximesterona una droga muy fuerte, pero no el agente ideal para ganar masa muscular. Los efectos predominantes que se observan cuando se toma fluoximesterona son, aumento de la fuerza, aumento de la densidad muscular y aumento de la definición con aumentos modestos del tamaño.

 

 

 

 

 

 

 

Androgénico	850
Anabolizante	1.900
Estándar	Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos	9a-fluor-11b,17b-dihidroxi-17a-metil-4-androsten-3-ona 9a-fluor-11b-hidroxi-17a-metiltestosterona
Actividad estrogénica	Ninguna
Actividad progestacional	No hay datos disponibles (baja)

 

 

Historia del Halotestin o Fluoxymesterona:

La fluoximesterona se describió por primera vez en 1956.⁵⁸⁷ Se estudió ese mismo año y mostró poseer aproximadamente 20 veces la potencia anabolizante de la metiltestosterona⁵⁸⁸ (su efecto anabolizante en humanos no es tan fuerte al compararlo). Se introdujo en el mercado de drogas de prescripción de los EE.UU. poco después bajo el nombre comercial Halotestin (Upjohn) y poco después como Ultandren (Ciba). Inicialmente, la droga se describió como derivado halogenado de la testosterona, poseyendo hasta 5 veces mayor potencia anabolizante y androgénica que la metiltestosterona. Las primeras guías de prescripción recomendaron su uso en ambos sexos para promover la reparación y desarrollo del tejido magro luego de trastornos como quemaduras, retardo en la consolidación de fracturas, desnutrición crónica, enfermedades debilitantes, convalecencia, paraplejia y catabolismo inducido por la administración a largo plazo de cortisona. También se usó en varones para tratar los niveles insuficientes de andrógenos y en mujeres para tratar sangrados anormales uterinos y cáncer de mama avanzado.

A mediados de la década de los 70, la FDA tenía mucho más control sobre el mercado farmacéutico de los EE.UU. Uno de los primeros grandes cambios en relación con los esteroides se dio cuando la FDA solicitó un fuerte sustento para cada uso potencial de una droga. Las guías de prescripción para la fluoximesterona se modificaron pronto para declarar que la droga era “efectiva” para tratar varias formas de deficiencia de andrógenos en hombres y reducir la gravedad del dolor mamario postparto y tratar el cáncer de mama inoperable que responde a andrógeno en las mujeres. También se enlistó como “probablemente efectivo” para tratar la osteoporosis postmenopáusica. Las guías de prescripción actuales para la fluoximesterona, enlista solo los usos para tratar la deficiencia de andrógenos en hombres y el cáncer de mama en mujeres.

En años recientes, la fluoximesterona ha sido vista cada vez más como un medicamento controversial a los ojos de la mayoría de los clínicos. Su hepatotoxicidad y potencial impacto negativo sobre los lípidos y los factores de riesgo cardiovascular, se han citado como razones para evitar su uso en hombres sanos para tratar la insuficiencia androgénica. En la actualidad, se prefieren las preparaciones de testosterona (inyecciones, geles, parches, implantes, entre otros) ya que suplen los mismos andrógenos que le faltan al cuerpo (testosterona, DHT) y no son derivados sintéticos más tóxicos. La fluoximesterona aún se vende en los EE.UU. como droga genérica. Tiene una distribución limitada fuera de los Estados Unidos.

 

Presentación del Halotestin:

La fluoximesterona está disponible en mercados farmacéuticos humanos seleccionados. La composición y dosis puede variar según el país y fabricante, pero generalmente, contienen 2 mg, 2,5 mg, 5 mg o 10 mg por tableta.

 

Características estructurales del Halotestin:

La fluoximesterona es una forma modificada de la testosterona. Difiere por 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral, 2) la introducción de un grupo flúor en el carbono 9 (alfa) y 3) la unión de un grupo hidroxilo al carbono 11 (beta), que inhibe la aromatización del esteroide. Las últimas dos modificaciones también aumentan en gran medida la actividad androgénica y biológica del esteroide sobre la 17-alfa metiltestosterona.

 

Halotestin, efectos secundarios adversos (Estrogénicos):

La fluoximesterona no se aromatiza por el cuerpo y no es considerablemente estrogénica. No es necesario un anti-estrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación, incluso en personas sensibles. Ya que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio, produce un aspecto magro al físico, sin temor del exceso de retención subcutánea de líquido. Esto lo hace un esteroide favorable para los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son de gran preocupación.

 

Halotestin, efectos secundarios adversos (Androgénicos):

La fluoximesterona se clasifica como andrógeno. Los efectos adversos androgénicos son frecuentes con esta sustancia y pueden incluir piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. Las personas con predisposición genética a la caída del cabello con patrón masculino, pueden optar por un esteroide anabolizante, más suave y menos androgénico. Como andrógeno potente, este esteroide puede aumentar la agresividad. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

La fluoximesterona parece ser un buen sustrato para la enzima 5-alfa reductasa. Esto se evidencia con el hecho de que un gran número de sus metabolitos son andrógenos reducidos en 5-alfa,⁵⁸⁹ lo cual, en conjunto con su naturaleza externa androgénica, sugiere que este esteroide se convierte a un esteroide mucho más activo en tejidos que responden a andrógenos tales como la piel, el cuero cabelludo y la próstata. Se puede reducir la androgenicidad relativa de la fluoximesterona con el concurrente uso de finasteride o dutasteride.

Así mismo, la fluoximesterona demostró poseer propiedades androgénicas inusuales. En estudios en humanos publicados en 1961, el esteroide mostró una tendencia más fuerte para promover un agrandamiento fálico en comparación con otros efectos androgénicos tales como el crecimiento del cabello, libido y cambios en tono de voz.⁵⁹⁰ La fluoximesterona ofrecía un perfil androgénico diferente comparado con el de la testosterona y demostró que era posible, en cierto nivel, adaptar el efecto de la droga dentro de la categoría amplia de acción androgénica. La fluoximesterona aún se considera un andrógeno, pero estudios como el anterior sugieren que puede no ofrecer un equivalente biológico completo de la testosterona en el cual la androgenicidad sea una preocupación.

 

Halotestin, efectos secundarios adversos (Hepatotoxicidad):

La fluoximesterona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege a la droga de la desactivación hepática, permitiendo que un alto porcentaje de la droga entre al torrente sanguíneo luego de la administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alquilados en c17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición alta o prolongada puede resultar en daño hepático. En casos raros se puede desarrollar disfunción hepática fatal. Es recomendable visitar un médico regularmente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-alfa se debe limitar a 6-8 semanas para evitar el daño hepático progresivo. Estudios en los que se administraron 20 mg de fluoximesterona a un grupo de 9 participantes masculinos por dos semanas, resultó en que la mayoría de los pacientes (6/9) notaron una retención anormal de sulfobromoftaleína (BSP),⁵⁹¹ marcador de daño hepático.

Se recomienda el uso de suplementos desintoxicantes hepáticos tales como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se tomen esteroides anabolizantes/androgénicos hepatotóxicos.

 

Halotestin, efectos secundarios adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La fluoximesterona tiene un efecto fuerte sobre el manejo hepático del colesterol debido a su naturaleza no aromatizable, resistencia estructural al metabolismo hepático y su vía de administración. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuyen la relajación endotelial y contribuyen a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Halotestin, efectos secundarios adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias que estimulan a la testosterona, sus niveles deben regresar al nivel normal entre 1 a 4 meses luego del cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Estudios que administraron 10 mg, 20 mg o 30 mg de fluoximesterona a nueve participantes masculinos sanos por hasta 12 semanas, demostraron la fuerte supresión de los niveles de testosterona endógena con efectos inconsistentes sobre los niveles de gonadotropina. Aunque no se comprende totalmente, se ha propuesto que la fluoximesterona tiene un efector supresor sobre la esteroidogénesis testicular que no está mediado por la supresión de gonadotropinas.⁵⁹²

Los efectos adversos antes descritos no están completos.  Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de esta web.

 

Como usar Halotestin, administración (General):

Estudios han demostrado que tomar esteroides anabolizantes orales con las comidas disminuye su biodisponibilidad.⁵⁹³ Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroideas, lo que permite que parte de la droga se disuelva con la grasa dietética no digerida, reduciendo su absorción desde el tracto gastrointestinal. Para su máximo aprovechamiento, este esteroide se debe tomar en ayuno.

 

Como usar Halotestin, administración (Hombres):

Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las primeras guías de prescripción para fluoximesterona referían una dosis de 2-10 mg diarios. Las guías de prescripción modernas refieren dosis diarias de 5-20 mg. Usualmente, la terapia se iniciaba con una dosis total de 20 mg, la cual se disminuía para satisfacer las necesidades individuales del paciente. La droga se continuaba a largo plazo a excepción que pruebas de laboratorio (lípidos, enzimas hepáticas, entre otros) o efectos adversos contraindicaran su uso continuo. Para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, una dosis oral efectiva está en el rango de 10-40 mg, en ciclo no mayores de 6-8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para aumentos de la fuerza muscular que se acompañan de aumentos modestos de masa muscular magra.

Atletas de deportes con restricción de peso como lucha, levantamiento de pesas y boxeo, usaron la fluoximesterona, por el hecho de que les hacía ganar fuerza que no se acompañaba por grandes aumentos del peso corporal. El uso adecuado le permitía a un competidor permanecer en un rango de peso específico y aumentar drásticamente su rendimiento. La fluoximesterona también se usa con frecuencia para la preparación de concursos de fisicoculturismo. Cuando el competidor tiene un porcentaje bajo de grasa corporal, el nivel de andrógeno fuerte (en ausencia de exceso de estrógeno) puede producir un aspecto extremadamente duro y definido (“rasgado”) a los músculos. El cambio en la razón andrógeno/estrógeno parece aportar un estado en el cual el cuerpo tiene más tendencia a quemar el exceso de grasa y a prevenir el almacenamiento de nueva grasa. El efecto de “endurecimiento” de la fluoximesterona sería, por tanto, similar al que se ve con la trembolona, aunque sin el mismo nivel de ganancia de masa.

En fases de corte, un anabolizante leve como el Deca-Durabolin® o el Equipoise® se combinan con frecuencia con la fluoximesterona, ya que proveen buen efecto anabolizante, sin acumulación excesiva de estrógeno. Aquí, la fluoximesterona provee un componente androgénico necesario que ayuda a promover una ganancia más sólida y definida de masa muscular, con menos interferencia en la energía y la libido, de la que se puede obtener con un agente principalmente anabolizante solo. Quizás el Primobolan®-Depot sea una mejor elección, ya que con esa combinación no hay acumulación de estrógeno y de esa misma manera, menor preocupación por retención de agua y grasa. Para masa muscular, se puede usar un inyectable de testosterona de manera alternada. Una mezcla de 400 mg semanales de enantato de testosterona y 20-30 mg diarios de fluoximesterona, por ejemplo, proporciona aumentos excepcionales en fuerza y masa muscular magra. Sin embargo, un nivel de efectos adversos androgénicos más significativo usualmente acompaña a esta combinación, ya que ambos compuestos exhiben una fuerte actividad androgénica en el cuerpo.

 

Como usar Halotestin, administración (Mujeres):

La fluoximesterona se usa a menudo como medicación secundaria durante el cáncer de mama inoperable sensible a andrógeno, cuando otras terapias fracasaron en producir un efecto deseable. La dosis usada para esta indicación es 10-40 mg diarios. Los efectos virilizantes son frecuentes con dosis de apenas 10-15 mg diarios en estos pacientes. La fluoximesterona no se recomienda en mujeres para mejoramiento físico o del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos adversos virilizantes.

 

Disponibilidad del Halotestin o Fluoxymesterona:

Las preparaciones farmacéuticas que contienen fluoximesterona son escasas. La droga se ha asociado ampliamente con los mercados médicos occidentales donde cayó en desuso para la mayoría de las aplicaciones clínicas. El volumen de distribución actual viene de fabricantes de esteroides clandestinos y productos solo para exportación. Al revisar algunos de los productos que perduran y cambios en el mercado farmacéutico global, se hacen las siguientes observaciones.