OXIMETOLONA

Descripción:

 

El Anadrol 50 (oximetolona) es un esteroide anabolizante oral potente derivado de la dihidrotestosterona. Más específicamente, es un primo cercano de la metildihidrotestosterona (mestanolona), difiriendo solo por la adición de un grupo 2-hidroximetileno. Esto crea un esteroide con actividad diferente a la mestanolona, aunque es muy difícil establecer comparaciones entre los dos. Para los principiantes, la oximetolona en una hormona anabolizante muy potente. La dihidrotestosterona y la mestanolona son muy débiles en este sentido, debido al hecho de que estas moléculas no son muy estables en el ambiente de la enzima (3-alfa hidroxiesteroide deshidrogenasa) del tejido muscular. En su lugar, la oximetolona permanece muy activa aquí, como se reportó en las pruebas de un ensayo animal estándar que demostró una actividad anabolizante significativamente mayor que la de la testosterona o la metiltestosterona. Dichos ensayos sugieren que la androgenicidad de la oximetolona es muy baja (de 1/4 a 1/7 de su actividad anabolizante), aunque resultados reales en humanos sugieren que es mucho mayor que eso.

 

La oximetolona está considerada como el esteroide más poderoso disponible comercialmente. Un novato en esteroides experimentando con este agente puede ganar de 9 a 13 kg de volumen y esto se puede lograr en 6 semanas de uso. Este esteroide produce mucha retención hídrica por lo que una buena parte de esta ganancia será agua. Esto a menudo, es una pequeña consecuencia para el consumidor que se puede sentir muy grande y fuerte mientras toma oximetolona. Aunque el aspecto blando que produce la retención hídrica no es muy atractivo, puede ayudar un poco en el nivel de tamaño y fuerza obtenido. Si el músculo está agrandado se contraerá mejor, y le proporciona un nivel de protección por medio del agua extra contenida en y alrededor del tejido conectivo. Esto le permite más elasticidad y disminuirá las probabilidades de lesión al levantar peso. Se debe tener en cuenta, sin embargo, que una ganancia muscular rápida también puede generar mucha tensión en el tejido conectivo. Los desgarros del pectoral y del bíceps se asocian al levantamiento de peso mientras se aumenta la masa muscular con esteroides y la oximetolona está con frecuencia involucrada. No existe tal cosa como ganar muy rápido.

 

 

 

 

 

 

Androgénico	45
Anabolizante	320
Estándar	Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos	2-hidroximetileno-17a-metil-dihidrotestosterona 4,5-dihidro-2-hidroximetileno-17-a-metiltestosterona 17a-metil-2-hidroximetileno-17-hidroxi-5a-androstan-3-ona
Actividad estrogénica	Alta
Actividad progestacional	No significativa

 

 

 

Historia:

 

La oximetolona se describió por primera vez en 1.959.⁴⁰¹ Salió al mercado en los Estados Unidos como una droga de prescripción a principios de los 60 bajo las nombres comerciales Anadrol 50 (Syntex) y Androyd (Parke Davis & Co.). Syntex desarrolló el agente y mantuvo la patente hasta que expiró muchos años más tarde. El fármaco se aprobó originalmente para ser usada en condiciones donde la acción anabolizante era necesaria. Entre sus indicaciones estaban la debilitación geriátrica, estados de bajo peso crónicos, conservación de masa magra pre y postoperatoria, convalecencia post-infección, enfermedad gastrointestinal, osteoporosis y estados catabólicos generales. La dosis recomendada para esos usos era de 2,5 mg tres veces al día. Este fármaco se presentaba en tabletas de 2,5 mg, 5 mg o 10 mg.

 

A pesar de los múltiples posibles usos terapéuticos o de la fuerte actividad anabolizante de este fármaco, la FDA limitó las indicaciones de la oximetolona muy pronto. A mediados de los 70, la FDA aprobó el fármaco solo para el tratamiento de la anemia caracterizada por deficiencia en la producción de glóbulos rojos (GR). La estimulación de la eritropoyesis es un efecto característico de casi todos los esteroides anabolizantes, lo cual, como grupo, tiende a aumentar las concentraciones de GR. La oximetolona parecía muy confiable en este sentido, demostrando aumentar los niveles de eritropoyetina hasta 5 veces.⁴⁰² Esto la ha llevado a ser adoptada para este relativamente nuevo uso clínico, así como el establecimiento de dosis más altas (50 mg) con la actualización de Anadrol 50, necesaria para un efecto más fuerte sobre la cuenta de GR. El producto de Parke Davis no salió en la presentación más alta y fue descontinuado.

 

En años más recientes aparecieron nuevos tratamientos para la anemia, Epogen (eritropoyetina recombinante) y péptidos eritropoyéticos relacionados. Estas drogas mimetizan la hormona natural del cuerpo productora de glóbulos rojos y proporciona una terapia más enfocada con menos efectos secundarios no relacionados que los que habría de tolerar con el uso de un andrógeno fuerte. Aunque el Anadrol fue considerado una droga eficaz para este propósito, la falta de interés financiero hizo que Syntex detuviera la producción de Anadrol 50 en los EE.UU. en 1.993, tiempo en el que decidieron abandonar este producto en varios países. Se retiró Plenastril de Suiza y Austria, le siguió Oxitosona de España. A mediados de los 90 muchos atletas pensaron que la oximetolona se había ido para siempre.

 

En julio de 1.997, Syntex vendió los derechos de Anadrol 50 en EE.UU., Canadá y México a Unimed Pharmaceuticals. Unimed reintrodujo Anadrol 50 al mercado estadounidense en 1.998, esta vez, enfocándose en pacientes VIH/SIDA. Los pacientes con VIH por lo general están anémicos, debido a la misma enfermedad, a infecciones oportunistas o por el uso de antirretrovirales para tratar la enfermedad. La anemia de los pacientes con VIH se caracteriza por disminución de la producción de glóbulos rojos en la médula ósea. La FDA aprobó el uso de oximetolona para esta indicación. Sumado a esto, la oximetolona se mostró como una gran promesa en estudios por combatir el desgaste asociado al VIH. Unimed pronto inició los estudios de fase II/III con Anadrol para el síndrome de desgaste por VIH y continuó investigando su uso en el tratamiento de enfermedades como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y la lipodistrofia (enfermedad caracterizada por pérdida de grasa corporal selectiva, resistencia a la insulina, diabetes, niveles de triglicéridos elevados e hígado graso).

 

En abril de 2006, Solvay Pharmaceuticals (filial de Unimed) vendió los derechos de Anadrol 50 a Alaven Pharmaceutical, LLC. Alaven sigue comercializando el fármaco en los Estados Unidos, aunque con la transición, no se sabe que otros usos planea darle la compañía a la oximetolona. Hasta el presente, la única aprobación de la FDA es la indicación de tratar la anemia por deficiencia de glóbulos rojos. Syntex parece haberse removido del mercado global de la oximetolona, descontinuando el producto o transfiriendo la licencia a otras compañías en la medida de lo posible. La oximetolona aún está disponible fuera de los Estados Unidos aunque se vende principalmente en mercados más pequeños y menos regulados.

 

Presentación:

 

La oximetolona está disponible en el mercado de fármacos para humanos. Su composición y dosificación varía según el país y el fabricante. La mayoría de las marcas contienen 50 mg de esteroide en cada tableta.

 

Características estructurales:

 

La oximetolona es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere por 1) la adición de un grupo metil al carbón 17-alfa, lo cual ayuda a proteger a la hormona durante su administración vía oral y 2) la introducción de un grupo 2-hidroximetileno que inhibe su metabolismo por la enzima 3-hsd y aumenta en gran medida la actividad biológica y anabolizante de la metilhidrotestosterona.

 

Efectos adversos (Estrogénicos):

 

La oximetolona es un esteroide altamente estrogénico. La ginecomastia es una preocupación durante el tratamiento y puede presentarse muy temprano en el ciclo (en particular cuando se usan dosis altas). Al mismo tiempo la retención hídrica se puede convertir en un problema, produciendo pérdida de la definición muscular por la retención hídrica y el aumento de los niveles de grasa. Para evitar los efectos adversos estrogénicos fuertes puede ser necesario usar un anti-estrógeno como el Nolvadex® o el Clomid®.

 

Es importante notar que la oximetolona no se convierte directamente a estrógenos en el cuerpo. Este esteroide es un derivado de dihidrotestosterona y no puede ser aromatizado. Los compuestos anti-aromatasa como el Cytadren y el Arimidex® no afectan la estrogenicidad relativa de este esteroide. Se ha sugerido que el alto nivel de actividad estrogénica de la oximetolona se debe a su actividad como progestágeno, similar a la nandrolona. Los efectos adversos de los estrógenos y los progestágenos son muy similares, lo cual pudiera ser una explicación factible. Hubo un estudio médico que examinó la actividad progestacional de la oximetolona y determinó que no existía tal actividad.⁴⁰³ Con estos hallazgos, parece más viable que la oximetolona active el receptor estrogénico, de manera similar pero más intensamente que el andrógeno estrogénico metandriol.

 

Efectos adversos (Androgénicos):

 

Aunque la oximetolona se clasifica como un esteroide anabolizante, aún se pueden ver efectos adversos androgénicos con esta sustancia. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Dosis altas tienen más posibilidad de producir estos efectos adversos. Los esteroides anabolizantes/androgénicos agravan el patrón de caída del cabello. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. Aunque el Anadrol se clasifica como un esteroide anabolizante, mantiene un componente androgénico notorio.

 

Es interesante destacar que la oximetolona tiene tendencia a convertirse en dihidrotestosterona en el organismo, aunque no ocurre por la vía de la enzima 5-alfa reductasa. La oximetolona ya es de por si un esteroide derivado de la dihidrotestosterona, por lo que no existe lugar para esa alteración. Aparte de la alfa alquilación en el c-17 (discutida anteriormente), la oximetolona difiere de la DHT por la adición de un grupo 2-hidroximetileno. Estos grupos se pueden remover metabólicamente, reduciendo la oximetolona al andrógeno potente 17alfa-metil dihidrotestosterona (mestanolona).⁴⁰⁴ No hay duda de que esta biotransformación contribuye en algún nivel a la naturaleza androgénica de este esteroide. Ya que la reductasa 5-alfa no está involucrada, la androgenicidad relativa de la oximetolona no se ve afectada por el uso concomitante de finasteride o dutasteride.

 

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

 

La oximetolona es un compuesto alfa alquilado en c-17. Esta alteración protege a la droga de la inactivación hepática, permitiéndole que un porcentaje alto de la droga entre al torrente sanguíneo luego de la administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alfa alquilados en c-17 pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o a dosis altas puede producir daño hepático. En casos raros, se puede desarrollar disfunción grave. Se recomienda visitar un médico regularmente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alfa alquilados en c-17 se limita de 6 a 8 semanas, para evitar el daño hepático progresivo.

 

La oximetolona tiene un anillo A saturado, el cual, reduce ligeramente su relativa hepatoxicidad.⁴⁰⁵ Este agente, aún a las dosis comúnmente usadas, puede ser sustancialmente hepatotóxico para el consumidor. En estudios en los que se administraron 50 mg o 100 mg diarios a 31 hombres ancianos por 12 semanas, hubo aumentos significativos de las enzimas hepáticas (AST y ALT) solo en los que tomaron 100 mg. Un segundo estudio en el que se administró 50 mg diarios a 30 pacientes por un año o más (en algunos pacientes) demostró aumentos de la gamma glutamiltransferasa (GGT) en 17% de los pacientes, aumentos significativos de la bilirrubina en 10% y aumentos de la albúmina sérica en 20%.⁴⁰⁶ Un paciente desarrolló un tumor hepático que pudo haber sido peliosis hepática, una enfermedad grave caracterizada por quistes llenos de sangre en el hígado. Un pequeño número de otros casos de peliosis hepática se han relacionado a la oximetolona sugiriendo la posibilidad de que la hepatoxicidad se debe considerar antes de su uso.

 

Se aconseja el uso de un suplemento desintoxicante hepático como el Liver Stabil, Liv-52 o el Essentiale Forte mientras se toma cualquier esteroide anabolizante/androgénico hepatotóxico.

 

Efectos adversos (Cardiovasculares):

 

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

 

La oximetolona tiene gran efecto sobre el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural al metabolismo hepático y vía de administración. Los estudios en los que se administraron 50 mg o 100 mg diarios a un grupo de ancianos por 12 semanas demostraron aumentos insignificantes del colesterol LDL, junto con supresiones muy significativas (dramáticas) del colesterol HDL (reducción de 19 y 23 puntos para los grupos de 50 mg y 100 mg respectivamente).⁴⁰⁷ El uso de oximetolona se debe realizar después de una consideración minuciosa en personas con colesterol alto o historia familiar de enfermedad cardíaca.

 

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

 

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

 

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias que estimulan a la testosterona, sus niveles deben regresar al nivel normal entre 1 a 4 meses luego del abandono de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

 

Es de hacer notar que cuando se descontinúa la oximetolona, el desplome puede ser igualmente poderoso como los resultados durante el ciclo. Para comenzar, el nivel de retención de agua disminuirá rápidamente, bajando el peso del consumidor de manera dramática. Esto es esperable y no es preocupante. Lo que es más preocupante es la recuperación de la producción de testosterona endógena con un programa de TPC adecuado (ver: Terapia Post-Ciclo en este libro). Antes de descontinuar el esteroide, algunos escogen cambiar primero a un inyectable más suave como el Deca-Durabolin® durante varias semanas. Esto es para “endurecer la nueva masa” y ha demostrado ser una buena práctica, al menos a nivel mental. Es posible que haya una disminución del peso al hacer el cambio, aunque el resultado final es el mantenimiento de masa muscular de más calidad. Se trata un poco de enlentecer el paso, primero con la retención hídrica y semanas después con las hormonas. Recuerde los medicamentos auxiliares ya que la producción de testosterona no repunta durante la terapia con Deca.

 

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

 

Administración (General):

 

Estudios han demostrado que tomar un esteroide anabolizante oral con las comidas disminuye su biodisponibilidad.⁴⁰⁸ Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroideas, lo que permite que una parte de la droga se disuelva con la grasa no digerida, reduciendo su absorción desde el tracto gastrointestinal. Para una máxima utilización, este esteroide se debe tomar con el estómago vacío.

 

Administración (Hombres):

 

Las guías de prescripción iniciales de la oximetolona recomendaban dosis de 2,5 mg tres veces al día para revertir el proceso de desgaste y proporcionar la ganancia de masa muscular magra. Dosis tan altas como 30 mg se utilizaron en algunos casos. Las guías de prescripción actuales recomiendan una dosis de 1 a 5 mg por kilogramo de peso corporal por día para tratar la anemia, aunque refieren que una dosis de 1 a 2 mg/kg es suficiente. Una persona de 79 kg tomaría aproximadamente 150 mg diarios a dosis de 2 mg/kg. En otros países se recomienda limitar la dosis de oximetolona a 100 mg por día. La terapia se administra por un mínimo de seis meses. Cuando el propósito es mejorar el rendimiento físico, una dosis efectiva oral diaria está entre el rango de 25 a 150 mg en ciclos no mayores de 6 a 8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para aumentos considerables de la masa y la fuerza musculares. Raramente se administran dosis mayores por la naturaleza fuertemente estrogénica de la droga, así como la posibilidad de hepatotoxicidad.

 

Administración (Mujeres):

 

La información de prescripción de la oximetolona en los EE.UU. no hace distinción en las dosis para las mujeres. Por lo general, no se recomienda la oximetolona en mujeres para propósitos de mejoramiento del rendimiento físico, debido a su naturaleza fuerte y tendencia a producir efectos adversos virilizantes.

 

Disponibilidad:

Las preparaciones farmacéuticas que contienen oximetolona son limitadas. El abastecimiento legal parece estar disperso en mercados aislados de Europa, Asia y las Américas. La mayor parte del abastecimiento de esta droga viene en forma de productos de exportación o clandestinos.