PRIMOBOLAN

Descripción:

 

El Primobolan Depot o acetato de metenolona en una versión inyectable del esteroide metenolona. Es el mismo constituyente del Primobolan® oral (acetato de metenolona) pero aquí se usa un éster enantato para enlentecer la liberación del esteroide desde el sitio de inyección. El enantato de metenolona ofrece un patrón de liberación del esteroide similar al del enantato de testosterona, con niveles hormonales sanguíneos que permanecen elevados por aproximadamente 2 semanas. La metenolona es un esteroide anabolizante fuerte con bajas propiedades androgénicas. Su efecto anabolizante es ligeramente menor que el del Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) cuando se compara miligramo a miligramo. El enantato de metenolona se usa con frecuencia durante los ciclos de corte cuando el principal objetivo es la ganancia de masa magra y no solo aumento de la masa muscular.

 

 

 

 

 

 

Androgénico	44-57
Anabolizante	88
Estándar	Testosterona
Nombres químicos	17beta-hidroxi-1-metil-5alfa-androst-1-en-3-ona 1-metil-1(5-alfa)-androsten-3-ona-17b-ol
Actividad estrogénica	Ninguna
Actividad progestacional	Sin datos disponibles (baja)

 

Historia:

 

La metenolona se describió por primera vez en 1960.⁷²⁸ Squibb introdujo la droga (como enantato de metenolona) en el mercado farmacéutico estadounidense en 1962⁷²⁹ y lo vendió por poco tiempo bajo el nombre comercial de Nibal® Depot. Schering (ahora Bayer), en la Alemania Occidental, tuvo la concesión de los derechos de la droga ese mismo año y Nibal® Depot desapareció pronto del mercado estadounidense. Schering vendería el enantato de metenolona bajo la nueva marca y más reconocida Primobolan® Depot. Durante los 60 y los 70, Primobolan® Depot estuvo disponible en Europa, en países como Suiza, Italia, Alemania, Austria, Bélgica, Francia, Portugal y Grecia.

 

Schering mantuvo la patente del enantato de metenolona hasta fines de los 70. Antes de que expirara, Schering protegió rigurosamente los derechos de propiedad intelectual contra cualquier violación, incluso en el mercado estadounidense, donde la compañía no comercializaba Primobolan Depot. Aunque el enantato de metenolona no ha estado disponible comercialmente para la venta en los Estados Unidos por décadas, técnicamente ha mantenido su estatus como droga aprobada por la FDA.

 

El Primobolan® Depot se prescribió como agente anabolizante formador de tejido magro y con frecuencia se usó en casos de desgaste corporal secundario a cirugías mayores, infecciones, enfermedades de consumo, administración agresiva de corticoesteroides o convalecencia. Algunos médicos también lo prescribieron para tratar la osteoporosis, la sarcopenia (pérdida natural de masa magra por la edad), ciertos casos de hepatitis crónica y carcinoma de mama (como medicación secundaria luego de otros tratamientos). Este esteroide también se usó para promover la ganancia de peso en estudios clínicos en recién nacidos prematuros con bajo peso y niños, y se logró eficazmente sin signos de toxicidad o efectos indeseables.⁷³⁰ Los atletas apreciaban la naturaleza combinada de anabolizante fuerte, androgénico débil y estrogénico cero de esta droga, lo cual la hacía ideal para desarrollar musculatura magra sin efectos adversos.

 

Aunque el Primobolan® Depot demostró un buen registro de seguridad clínica, para 1990, Schering se había convertido en un gigante multinacional farmacéutico y se vio obligada a reevaluar su oferta de esteroides a nivel mundial en vista de la preocupación sobre dopaje en el deporte. Se retiró voluntariamente el Primobolan Depot de todos los mercados donde había sido vendido. En la actualidad, la marca se vende en unos pocos países que incluyen España, Turquía, Japón, Paraguay y Ecuador. A pesar de su distribución limitada, Bayer es (casi) el único fabricante de enantato de metenolona en el mercado farmacéutico humano. En años recientes, el enantato de metenolona apareció en un pequeño número de preparaciones, la mayoría clandestinas o para exportación únicamente.

 

Presentación:

 

Todas las formas de Primobolan® Depot de Bayer están empacadas en ampollas de 1 ml y contienen 100 mg de enantato de metenolona. La composición y dosificación de otras marcas puede variar según el país y el fabricante.

 

Características estructurales:

 

La metenolona es un derivado de la dihidrotestosterona. Contiene un doble enlace adicional entre los carbonos 1 y 2, que ayuda a estabilizar el grupo 3-ceto y aumenta las propiedades anabolizantes del esteroide; y un grupo 1-metilo adicional que protege al esteroide del metabolismo hepático. El Primobolan Depot hace uso de la metenolona con un éster de ácido carboxílico (ácido enantóico) que se une al grupo 17-beta hidroxilo para protegerla de la oxidación durante la administración oral. Los esteroides esterificados son menos polares que los esteroides libres y se absorben más lentamente del área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, se remueve el éster para liberar metenolona libre (activa). Los esteroides esterificados se diseñaron para prolongar la ventana del efecto terapéutico luego de la administración, permitiendo un esquema de inyección menos frecuente comparado con las inyecciones de esteroide libre (no esterificado).

 

Efectos adversos (Estrogénicos):

 

La metenolona no se aromatiza en el cuerpo,⁷³¹ y no es estrogénica. Los efectos adversos relacionados al estrógeno no se deberían observar al administrar este esteroide. Las personas sensibles no necesitan preocuparse por desarrollar ginecomastia, ni deberían notar ningún tipo de retención hídrica con esta droga. El aumento que se ve con la metenolona será de masa muscular de calidad y no el aumento suave que a menudo acompaña a los esteroides aromatizables. En un ciclo, el usuario no debería presentar elevaciones de la presión arterial, efecto relacionado (por lo general) al estrógeno y a la retención de agua. La metenolona es un esteroide ideal para las fases de corte del entrenamiento, en las que la retención de agua y grasa son inquietudes mayores y las grandes masas no son el objetivo principal.

 

Efectos adversos (Androgénicos):

 

Aunque se clasifica como un esteroide anabolizante, los efectos adversos androgénicos son posibles con esta sustancia. Incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. La metenolona es un esteroide muy suave y los efectos adversos androgénicos se relacionan con el uso de dosis elevadas. Las mujeres encuentran esta preparación como una opción aceptable, ya que es muy cómodo y efectivo como anabolizante.

 

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

 

La metenolona no se considera un esteroide hepatotóxico, la toxicidad hepática es improbable. Los estudios no lograron cambios apreciables en los marcadores de estrés hepático cuando se administró la droga a niveles terapéuticos.⁷³²

 

Efectos adversos (Cardiovascular):

 

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La metenolona tiene un efecto negativo más fuerte sobre el manejo hepático del colesterol que la testosterona o la nandrolona debido a su naturaleza no aromatizable, pero más débil que el de los esteroides alquilados en c-17-alfa. Debido a su ruta de liberación, la metenolona oral tendrá un efecto ligeramente más negativo sobre los lípidos comparada con las inyecciones de enantato de metenolona. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuyen la relajación endotelial y contribuyen a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

 

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

 

Efectos adversos (supresión de la testosterona):

 

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias que estimulan a la testosterona, sus niveles deben regresar al nivel normal entre 1 a 4 meses luego del cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico. A dosis moderadas de 100-200 mg semanales, la metenolona debería ofrecer menos supresión de la testosterona que una dosis equivalente de nandrolona o testosterona, debido a su naturaleza no aromatizable. Si se usara por menos de ocho semanas, la recuperación hormonal no sería una experiencia prolongada.

 

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

 

Administración (Hombres):

 

Las guías de prescripción de Primobolan Depot recomendaban una dosis máxima de 200 mg al inicio de la terapia y 100 mg de mantenimiento semanales. Los protocolos de administración prolongados establecen una dosis de 100 mg cada 1-2 semanas o 200 mg cada 2-3 semanas. Los protocolos de administración comunes en atletas masculinos establecen una dosis semanal de 200-400 mg, por 6 a 12 semanas, la cual es suficiente para promover aumentos notables de tejido muscular magro. Sin embargo, no es infrecuente observar que la droga se toma en dosis tan altas como 600 mg semanales o más, aunque dichas cantidades realcen un lado más androgénico de la metenolona, así como exacerbe sus efectos negativos sobre los lípidos séricos.

 

El enantato de metenolona a menudo se combina con otros esteroides (más fuertes) para obtener un efecto más rápido y mayor. Durante la fase de dieta o de corte, se puede asociar un andrógeno no aromatizable como el Halotestin® o la trembolona. El componente androgénico más fuerte produce mayor densidad y dureza a la musculatura. Por otro lado, se puede añadir otro esteroide anabolizante suave como el estanozolol. Esta combinación producirá un aumento notable en la masa muscular y la dureza sin muchos efectos adversos. El enantato de metenolona también es eficaz durante la fase de aumento de volumen del entrenamiento. En este escenario, la adición de testosterona o boldenona demostraron ser eficaces al añadir nueva masa muscular sin hepatotoxicidad notoria.

 

Administración (Mujeres):

 

Las guías de prescripción del Primobolan® Depot no establecían recomendaciones de dosificación para mujeres, aunque referían que si la mujer estaba embarazada o se quisiera embarazar, no debería usar la droga. Las atletas femeninas por lo general responden bien a 50-100 mg semanales. Si ambas presentaciones, oral e inyectable, están disponibles, se le da preferencia a la oral ya que permite un mayor control de los niveles de hormona en sangre. Algunas mujeres optan por añadir Winstrol® Depot (25 mg dos veces a la semana) u oxandrolona (7,5-10 mg diarios) para aumentar el efecto anabolizante.

 

La actividad androgénica puede ser preocupante con esta dosificación y se debe monitorear de cerca. Si se combina, es mejor usar una dosis de inicio más baja de cada droga. Éste es un buen consejo si no está familiarizada con el efecto que tal combinación puede producir en usted. Una recomendación popular es experimentar primero combinándolo con Primobolan® oral y luego aventurarse con el inyectable si es necesario.

 

Disponibilidad:

Las preparaciones farmacéuticas que contienen enantato de metenolona son escasas. El volumen de distribución de este compuesto viene de fabricantes de esteroides clandestinos.