Descripción:
El Oreton o propionato de testosterona es una forma inyectable del principal andrógeno masculino testosterona que se fabrica con frecuencia. El éster propionato enlentece la tasa en la cual la testosterona se libera del sitio de inyección por unos pocos días. Por tanto, el propionato de testosterona es de acción más rápida que otros ésteres de testosterona tales como el cipionato o el enantato y requiere de un esquema de dosificación mucho más frecuente. Para la mayoría, el propionato de testosterona es una forma vieja y cruda de testosterona inyectable, que se volvió obsoleta por los ésteres de acción más lenta y de administración más cómoda que se desarrollaron posteriormente. Las personas que no se molestan por el esquema de inyección frecuente, encuentran aceptable al propionato de testosterona. Como inyectable de testosterona, es una droga poderosa para el desarrollo de masa, capaz de producir ganancias rápidas tanto en tamaño muscular como en fuerza.
| Androgénico | 100 |
| Anabolizante | 100 |
| Estándar | Estándar |
| Nombres químicos |
4-androsten-3-ona-17betal-ol 17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona |
| Actividad estrogénica | Moderada |
| Actividad progestacional | Baja |
Historia:
El propionato de testosterona se describió por primera vez en 1935, durante una serie de experimentos que se realizaron para aumentar la utilidad terapéutica de la testosterona al enlentecer su liberación al torrente sanguíneo.696 Dos años más tarde, Schering AG en Alemania, introdujo el primer producto de propionato de testosterona bajo el nombre comercial Testoviron®. El propionato fue también el primer éster inyectable de testosterona disponible comercialmente en el mercado farmacéutico de prescripción estadounidense y se mantuvo como la forma dominante de testosterona a nivel mundial antes de 1960. A principios de la década de los 50, por ejemplo, cuando un pequeño número de atletas estadounidenses comenzó a experimentar con los esteroides, los únicos esteroides anabolizantes/androgénicos disponibles fueron la metiltestosterona, el propionato de testosterona y la suspensión de testosterona. Durante este tiempo, el propionato de testosterona también estaba disponible en preparaciones orales (bucales) pero desaparecieron del mercado estadounidense durante los 80.
Las primeras guías de prescripción del propionato de testosterona tenían varios usos terapéuticos. Se indicaba principalmente en casos de insuficiencia androgénica masculina y en aquellos problemas que cursaban con niveles bajos de testosterona, tales como, disminución del impulso sexual e impotencia en adultos y criptorquidia (testículos no descendidos) en adolescentes y adultos jóvenes. Sin embargo, también tuvo otros usos como el tratamiento de la menopausia, menorragia (sangrado menstrual abundante), tensión menstrual, mastitis quística crónica (mamas fibroquísticas), endometriosis, lactancia prolongada, cubriendo así un amplio rango de situaciones en las cuales la hormona masculina testosterona se indicó en mujeres. Con el paso de los años, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE.UU. acortó estas guías y para los 80, el propionato de testosterona se indicaba sólo en hombres.
El propionato de testosterona tiene una larga historia de disponibilidad en los EE.UU y en el extranjero y sigue siendo una forma común de testosterona en el mercado global actual. Sin embargo, se debe hacer énfasis en que su capacidad de permanecer en el mercado es más una cuestión histórica que una indicación única. El propionato de testosterona fue el primer éster de testosterona aceptable, y en consecuencia, tiene muchas décadas de historia como agente terapéutico útil. Muchas compañías lo han vendido hasta hoy y así será mientras la demanda así lo mantenga. Pero otras formas de testosterona (más modernas) como el enantato y el cipionato son más populares hoy en día, ya que son de acción más lenta aún y permiten esquemas de administración más cómodos. El propionato de testosterona aún se vende en los Estados Unidos, aunque su futuro en el mercado estadounidense es cuestionable.
Los fisicoculturistas con frecuencia consideran al propionato el más suave de los ésteres de testosterona y es la forma favorita de esta hormona para las fases de dieta/corte del entrenamiento. Algunos irán más lejos diciendo que el propionato endurecerá el físico, mientras que le proporciona al usuario menor retención de agua y grasa, como es esperado con el cipionato o enantato de testosterona o el Sustanon. Sin embargo, estas ventajas no están sujetas a un control estricto. El éster propionato se remueve antes de que la testosterona que lleva se active en el cuerpo, y por último, tiene poco efecto fuera de la liberación lenta del esteroide. Todo se reduce realmente a cuánta testosterona se introduce en su sangre en cada compuesto esterificado particular. De otra forma, no existen diferencias funcionales reales entre ellos.
Presentación:
El propionato de testosterona está disponible en los mercados farmacéuticos humanos y veterinarios. La composición y dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero usualmente, contienen 25 mg/ml, 50 mg/ml o 100 mg/ml de esteroide disuelto en aceite.
Características estructurales:
El propionato de testosterona es una forma modificada de la testosterona, en la cual un éster de ácido carboxílico (ácido propiónico) se une al grupo 17-beta hidroxilo. Los esteroides esterificados son menos polares que los esteroides libres y se absorben más lentamente del área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, se remueve el éster para liberar testosterona libre (activa). Los esteroides esterificados se diseñaron para prolongar la ventana del efecto terapéutico luego de la administración, permitiendo un esquema de inyección menos frecuente comparado con las inyecciones de esteroide libre (no esterificado). La semi-vida del propionato de testosterona es de aproximadamente dos días luego de la inyección.
Imagen 1. Farmacocinética de la inyección de 25 mg de
propionato de testosterona. Fuente: Propiedades farmacocinéticas del propionato de testosterona en hombres sanos. Fujioka M, Shinohara Y,Baba S. et.Al. J Clin Endocrinol Metab 63 (1986):1361- 4.
Efectos adversos (Estrogénicos):
La testosterona se aromatiza en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es la responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos adversos tales como aumento de la retención de agua, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno pueden ser necesarios para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede usar alternadamente un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.
Los efectos adversos estrogénicos son dosis dependientes, dosis elevadas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona, requerirán el uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Ya que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis elevadas de testosterona, esta droga se considera una opción pobre para las fases de dieta o corte del entrenamiento. Su estrogenicidad moderada la hace más idónea para fases de volumen, en las cuales, la retención de agua apoyará la fuerza y el tamaño muscular netos y ayudará a fomentar un entorno anabolizante más fuerte.
Efectos adversos (Androgénicos):
La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona producen efectos adversos androgénicos que incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los hombres con predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una aceleración del patrón masculino de calvicie. Las personas con inquietudes sobre la pérdida del cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, el cual es un esteroide menos androgénico. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la potenciación sitio-específica de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de las drogas de testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos están mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación completa de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.
Efectos adversos (Hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es imposible. Un estudio evaluó el potencial de hepatotoxicidad con dosis elevadas de testosterona, al administrar 400 mg de la hormona diarios (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral, de modo que las concentraciones pico más altas, alcanzarían el tejido hepático, en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se dio diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas que incluyeron albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa, y fosfatasas alcalinas.697
Efectos adversos (Cardiovascular):
Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuyen la relajación endotelial y contribuyen a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.
La testosterona tiende a tener menos impacto sobre los factores de riesgo cardiovasculares que los esteroides sintéticos. Esto se debe, en parte, a su disposición al metabolismo hepático, el cual le permite tener menos efecto sobre el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos sobre los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg semanales de un éster de testosterona (enantato) tuvieron un ligero pero no estadísticamente significativo efecto sobre el colesterol HDL luego de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa, se observó una fuerte disminución (25%).698 Los estudios que usaron 300 mg de un éster de testosterona (enantato) semanales por veinte semanas sin inhibidor de la aromatasa, demostraron apenas una disminución de 13% en el colesterol HDL, mientras que con 600 mg la disminución alcanzó 21%.699 El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en consideración antes de añadir dicha droga a la terapia con testosterona.
Dada la influencia positiva del estrógeno sobre los lípidos séricos, se prefieren el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa, para los que se preocupan por su salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg de testosterona o menos semanales, el impacto sobre los perfiles lipídicos tiende a ser notable pero no importante, lo que hace innecesario usar un anti-estrógeno (con propósitos cardioprotectores). Dosis de 600 mg o menos semanales no producen cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL/VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B/C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto débil sobre los factores de riesgo cardiovasculares.700 Cuando se usa en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables se consideran los más seguros de todos los esteroides anabolizantes/androgénicos.
Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.
Efectos adversos (Supresión de la testosterona):
Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y produce una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. De igual manera, las drogas basadas en testosterona tendrán un efecto fuerte sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.
Administración (General):
El propionato de testosterona es visto como una inyección dolorosa. Esto se debe a la cadena de carbono ultra corta del éster de ácido propiónico, lo cual puede ser irritante en el sitio de inyección. Muchas personas sensibles eligen alejarse de este esteroide ya que sus cuerpos reaccionan con enrojecimiento pronunciado y febrícula que puede durar unos días luego de cada inyección. Incluso el enrojecimiento leve que experimentan la mayoría de los usuarios puede ser incómodo, es especial cuando se toma en cuenta que la droga se administra múltiples veces cada semana por un número de semanas consecutivas.
Administración (Hombres):
Para tratar la insuficiencia androgénica, las primeras guías de prescripción recomendaban una dosis de 25 mg dos o tres veces por semana. La literatura moderna del producto recomienda de 25 mg a
50 mg dos a tres veces a la semana. La dosis usual entre atletas masculinos está en el rango de 50-100 mg por inyección, cada dos o tres días. Al igual que otros ésteres de testosterona, el
propionato de testosterona se usa a dosis acumulativa semanal que va de 200 mg a 400 mg. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales del tamaño
muscular y la fuerza.
El propionato de testosterona se incorpora a las fases de aumento de volumen del entrenamiento, cuando la retención de agua no tiene mayores consecuencias y el usuario está más preocupado por la
masa magra más que por la definición. Algunos la incorporan a ciclos de corte también, pero en dosis bajas (100-200 mg semanales) y/o acompañada de un inhibidor de la aromatasa para mantener los
niveles de estrógeno bajo control. El propionato de testosterona es un anabolizante muy eficaz y con frecuencia se usa solo con grandes beneficios. Sin embargo, algunos necesitan combinarlo con
otros esteroides anabolizantes/androgénicos para tener un efecto más fuerte en cuyo caso, una dosis adicional de 200-400 mg semanales de undecilenato de boldenona, enantato de metenolona o
decanoato de nandrolona proporcionan resultados sustanciales con toxicidad hepática no significativa. Por último, la testosterona es muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides
anabolizantes/androgénicos para ajustar el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
El propionato de testosterona raras veces se usó en mujeres en la clínica médica. Cuando se indicó, se usó como medicación secundaria para el cáncer de mama inoperable cuando otras terapias fracasaron en producir el efecto deseado y cuando la supresión de la función ovárica es necesaria. El propionato de testosterona no se recomendaba en mujeres para efectos de mejoramiento del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos adversos virilizantes. Sin embargo, las mujeres fisicoculturistas que insisten en usar testosterona, escogen el propionato ya que sus niveles sanguíneos son más fáciles de controlar comparado con el cipionato o el enantato. Si se desarrollan síntomas virilizantes, los niveles hormonales disminuirán en cuestión de días, en lugar de semanas, luego del cese de la droga. El esquema de administración es más conservador también, con pequeñas inyecciones (máximo 25 mg) cada 5 a 7 días y con una duración de ciclo de 6-8 semanas o menos.
Disponibilidad:
El propionato de testosterona está sujeto a disminuir su distribución como producto farmacéutico. Los ésteres de acción más larga, tales como el cipionato o el enantato sirven mejor para casi cualquier situación clínica. La mayoría de los médicos y compañías farmacéuticas abandonaron este éster de testosterona viejo. Con pocas excepciones en occidente, la distribución legal que persiste viene de fabricantes en mercados menos regulados de Asia, donde la demanda del mercado negro sigue impulsando la producción.
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