Descripción:
El enantato de testosterona es una forma inyectable de acción lenta del andrógeno testosterona. Luego de la inyección intramuscular profunda, la droga provee una liberación sostenida de testosterona al torrente sanguíneo por aproximadamente 2 a 3 semanas. Para mantener niveles fisiológicos de testosterona durante las terapias de remplazo androgénico, se requieren inyecciones de enantato de testosterona al menos cada dos semanas, aunque algunos médicos más meticulosos las administrarán semanalmente. Como con todas las inyecciones de testosterona, el enantato de testosterona es favorable para los atletas por su capacidad para promover fuertes aumentos de masa muscular y fuerza.
| Androgénico | 100 |
| Anabolizante | 100 |
| Estándar | Estándar |
| Nombres químicos |
4-androsten-3-on-17beta-ol
17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona |
| Actividad estrogénica | Moderada |
| Actividad progestacional | Baja |
Historia:
El enantato de testosterona apareció por primera vez en los mercados farmacéuticos occidentales durante principios de la década de los 50. Fue el primer éster de testosterona inyectable de acción lenta en base oleosa en ser adoptado por la medicina occidental y de manera eficaz al propionato de testosterona y a la suspensión de testosterona para la mayoría de sus usos terapéuticos. La primera marca en ser vendida en los EE.UU. fue el Delatestryl® de Squibb. Con el paso de los años, la marca Delatestryl® cambió de manos muchas veces, siendo las más notables Mead Johnson, BTG, Savient y en diciembre de 2.005, Indevus. La marca más prominente de enantato de testosterona fuera de los Estados Unidos es el Testoviron®, fármaco que ha tenido producción ininterrumpida por el mismo fabricante (Schering AG, Alemania) por más de 50 años. A nivel mundial, la marca Testoviron® de Schering es la preparación de testosterona inyectable más usada.
El enantato de testosterona se usa mayormente para remplazar los niveles normales de testosterona en adultos hombres que sufren de niveles disminuidos de andrógenos. Estos pueden manifestarse por pérdida de libido, de la masa muscular magra, y del vigor y energía normales. El enantato de testosterona también se usó para tratar testículos no descendidos, retraso de la pubertad en adolescentes varones y en ocasiones, como medicación secundaria del cáncer de mama inoperable en mujeres. Esta forma de testosterona también se ha estudiado con éxito como una opción para el control masculino de la natalidad.473 Las inyecciones de 200 mg mostraron disminuir eficazmente la producción de espermatozoides en la mayoría de los hombres en tres meses de tratamiento, estado que persistió luego de descontinuar la droga. Con el estigma actual que rodea a los esteroides anabolizantes/androgénicos, es poco probable que esta terapia se adopte en la práctica médica occidental. En la actualidad, a pesar del creciente número de terapias alternas, el enantato de testosterona sigue siendo la forma más prescrita de testosterona en el mundo.
Presentación:
El enantato de testosterona está disponible en los mercados farmacéuticos de humanos y veterinarios. La composición y la dosis puede variar según el país y el fabricante, pero por lo regular, contiene 50 mg/ml, 100 mg/ml, 200 mg/ml o 250 mg/ml de esteroide disuelto en aceite.
Características estructurales:
El enantato de testosterona es una forma modificada de la testosterona a la cual se une un éster de ácido carboxílico (ácido enantóico) al grupo hidroxil 17-beta. Las formas esterificadas de la testosterona son menos polares que la testosterona libre y se absorben más lentamente del sitio de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se remueve para liberar testosterona libre (activa). Los esteroides esterificados se diseñaron para prolongar la ventana terapéutica del efecto luego de la administración, permitiendo un esquema de inyecciones menos frecuente comparado con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). La semivida del enantato de testosterona es de aproximadamente ocho días luego de la inyección.
Imagen 1. Farmacocinética de la inyección de 194 mg de enantato de testosterona. Fuente: Comparison of testosterone, dihydrotestosterone, luteinizing hormone, and folliclestimulating hormone in serum after injection of testosterone enanthate or testosterone cypionate. Schulte-Beerbuhl M, Nieschlag E. Fertility and Sterility 33 (1980):201-3.
Efectos adversos (Estrogénicos):
La testosterona se aromatiza en el cuerpo en estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable del metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógenos pueden producir efectos adversos tales como, aumento en la retención hídrica, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno pueden ser necesarios para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede alternar el uso de un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), que de manera más eficiente controla el estrógeno evitando su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa son más caros comparado con los anti-estrógenos y pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre.
Los efectos adversos estrogénicos aparecen de manera dosis-dependiente, a medida que se usen dosis mayores (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona, es más probable que se requiera del uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Ya que la retención hídrica y la pérdida de la definición muscular son frecuentes con dosis altas de testosterona, esta droga se considera una mala opción para dietas o fases de corte de entrenamiento. Su moderada estrogenicidad lo hace ideal para las fases de aumento de volumen donde la retención de agua adicional aumenta la fuerza bruta y el tamaño del músculo y ayuda fomentar un ambiente anabolizante más fuerte.
Efectos adversos (androgénicos):
La testosterona es el principal andrógeno del hombre, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona tienden a producir efectos adversos androgénicos, incluyendo piel grasosa, acné y crecimiento del vello corporal y facial. Los hombres con predisposición genética para la caída del cabello (alopecia androgénica) pueden notar un aumento del patrón de calvicie. Los que se preocupan por la caída del cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, el cual es un esteroide menos androgénico. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos de virilización de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial, con andrógenos fuertes como la testosterona. Estos pueden incluir voz gruesa, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana con respuesta a los andrógenos como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso conjunto de un inhibidor de la 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interfiere con la potenciación sitio-específico de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de la testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos son mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación total de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición completa de la 5-alfa reductasa.
Efectos adversos (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es improbable. Un estudio examinó la posibilidad de hepatotoxicidad con dosis altas de testosterona a administrar 400 mg de hormona al día (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral de manera que las concentraciones pico se alcanzaran en el tejido hepático en comparación con las inyecciones intramusculares. Se administró diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas, incluyen albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.
Efectos adversos (cardiovascular):
Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.
La testosterona tiene menor impacto dramático sobre los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su disponibilidad para ser metabolizada en el hígado, lo que permite que tenga menos efecto sobre el colesterol a nivel hepático. La aromatización de la testosterona a estradiol ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos sobre los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg semanales de un éster de testosterona (enantato) tuvo un ligero pero no estadísticamente significativo efecto sobre el colesterol HDL luego de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa, se observó una fuerte disminución (25%).475 Los estudios que han usado 300 mg de éster de testosterona (enantato) semanales por 20 semanas sin inhibidor de la aromatasa, demostraron solo una disminución de 13% en el colesterol HDL, mientras que con 600 mg la disminución alcanzó 21%.476 El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en cuenta antes de añadir una droga de este tipo a la terapia con testosterona.
Dada la influencia positiva del estrógeno sobre los lípidos séricos, se prefieren el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa, para aquellos preocupados por su salud cardiovascular, ya que ofrecen efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite aumentar el perfil lipídico y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos de testosterona semanales, el impacto sobre el perfil lipídico es notable pero no dramático, haciendo que un anti-estrógeno (con propósitos cardioprotectores) sea innecesario. Dosis de 600 mg o menos semanales no han logrado producir cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL/VLDL, triglicéridos, apolipoproteína B/CIII, proteína C reactiva y en la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto débil sobre los factores de riesgo cardiovasculares.477 Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables se consideran los esteroides anabolizantes/androgénicos más seguros de todos.
Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.
Efectos adversos (supresión de la testosterona):
Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el principal andrógeno masculino y presenta un fuerte efecto negativo sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas con base de testosterona, de igual manera, tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias que estimulan a la testosterona, sus niveles deben regresar al nivel normal entre 1 a 4 meses luego del abandono de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.
Como con todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, es imposible que solo uno mantenga cada kilogramo de peso corporal cuando se termina un ciclo. Esto se evidencia mejor cuando se retira un andrógeno fuerte (aromatizable) como la testosterona, gran parte del peso ganado es en forma de retención hídrica que se elimina rápidamente luego de la descontinuación de la droga. El desbalance de hormonas anabolizantes y catabólicas durante el período de recuperación post-ciclo puede crear un ambiente desfavorable para mantener el tejido muscular. Se recomienda una adecuada terapia auxiliar que ayude a restaurar el balance hormonal más rápido y así el consumidor retendrá más tejido muscular.
Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de esta web.
Administración (Hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las guías de prescripción del enantato de testosterona refieren 50 a 400 mg cada 2 a 4 semanas. Aunque permanece activo en el organismo por más tiempo, el enantato de testosterona se inyecta semanalmente para efectos de desarrollo muscular. La dosis habitual para mejoramiento del rendimiento físico está en el rango de 200 a 600 mg semanales en ciclo de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de consumidores observen ganancias en la fuerza y tamaño muscular.
La testosterona se incorpora en las fases de desarrollo muscular, en la que la retención hídrica no es tan importante y al consumidor le interesa más el aumento de la masa magra que la definición. Algunos la incorporan en las fases de corte del esteroide pero en dosis bajas (100 a 200 mg semanales) y/o acompañada de un inhibidor de la aromatasa para mantener los niveles de estrógenos bajo control. El enantato de testosterona es una droga anabolizante muy eficaz y con frecuencia se usa sola con buenos resultados. Sin embargo, algunos necesitan combinarlo con otros esteroides anabolizantes/androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo caso, 200 a 400 mg semanales de undecilenato de boldenona, enantato de metenolona o decanoato de nandrolona, proporcionan buenos resultados con baja hepatotoxicidad. Por último, la testosterona es muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabolizantes/androgénicos para conseguir el efecto deseado.
Administración (Mujeres):
El enantato de testosterona raramente se usa en mujeres en la práctica médica. En tales casos, se usa como medicación secundaria en el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han producido el efecto deseado y se requiere la supresión de la función ovárica. El enantato de testosterona no se recomienda para efectos de mejoramiento del rendimiento físico debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos adversos virilizantes y características de acción lenta (haciendo que sea más difícil de controlar sus niveles sanguíneos).
Disponibilidad:
El enantato de testosterona sigue siendo la forma inyectable de testosterona más ampliamente fabricada a nivel mundial. Se fabrica bajo muchos nombres genéricos y marcas comerciales.
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