WINSTROL

Descripción:

 

Winstrol es el nombre comercial más conocido del estanozolol. El estanozolol es un derivado de la dihidrotestosterona, alterado químicamente de manera que las propiedades anabolizantes (formadoras de tejido) de la hormona están magnificadas y su actividad androgénica minimizada. El estanozolol se clasifica como un esteroide “anabolizante” y exhibe una de las disociaciones más fuertes del efecto anabolizante a androgénico entre los agentes comercialmente disponibles. No se aromatiza a estrógenos. El estanozolol es el segundo esteroide oral más usado, precedido en popularidad solo por el Dianabol (metandrostenolona). Le favorece su capacidad de promover el crecimiento muscular sin retención de agua, lo que hace que los fisicoculturistas y atletas de competencia le den gran valor.

 

 

 

 

 

 

 

Androgénico	30
Anabolizante	320
Estándar	Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos	17beta-hidroxi-17-metil-5alfa-androstano[3,2-c]pirazol
Actividad estrogénica	Ninguna
Actividad progestacional	No significativa

 

Historia:

 

El estanozolol se describió por primera vez en 1959. Winthrop Laboratories lo desarrolló como medicina en Gran Bretaña. La filial (Sterling) patentó el agente en los EE.UU. en 1964. El estanozolol salió al mercado farmacéutico estadounidense de manera oficial en 1962 bajo la marca Winstrol. El estanozolol se prescribió inicialmente para una variedad de propósitos médicos, que incluían, inducción del apetito y ganancia de tejido magro en casos de pérdida de peso asociada a enfermedades malignas y benignas, preservación de la masa ósea durante la osteoporosis, promoción del desarrollo en niños con retraso del crecimiento, como anti-catabólico durante la administración prolongada de terapia corticoesteroide, en pacientes en postoperatorio o post-trauma (quemaduras, fracturas) e incluso para tratar la debilidad en ancianos.

 

El control de la FDA sobre el mercado de drogas de prescripción se volvió más estricto a mediados de los 70 y las indicaciones de Winstrol disminuyeron. Para esta época, la FDA apoyaba de manera oficial que el Winstrol era “probablemente efectivo” como terapia coadyuvante para tratar la osteoporosis y para promover el desarrollo en el enanismo por deficiencia hipotalámica. Con esta posición, se le daba más tiempo a Winthrop para estudiar y vender el agente. Winthrop satisfizo a la FDA en relación a la validación del Winstrol como agente terapéutico y se mantuvo a lo largo de los 80 y 90, época en la muchos esteroides estaban desapareciendo del mercado. El estanozolol demostró ser una promesa para mejorar la concentración de glóbulos rojos, combatir el cáncer de mama y (más recientemente) tratar el angioedema, enfermedad caracterizada por la hinchazón de los tejidos subdérmicos, con frecuencia de causas hereditarias.

 

Winthrop sufrió varios cambios corporativos durante los 90, que incluyeron una fusión en 1991 con Elf Sanofi para formar Sanofi Winthrop. Sanofi Winthrop siguió vendiendo Winstrol en los EE.UU. por unos 10 años más hasta que finalmente descontinuó el medicamente  por “problemas de manufactura” (Searle estaba fabricando el producto para Sanofi en ese momento y había informado del cese de la producción). En 2003, los derechos de Winstrol se transfirieron oficialmente a Ovation Pharmaceuticals. Winstrol sigue estando aprobada en el Mercado farmacéutico estadounidense, aunque no con producción activa por parte de Ovation. Ninguna presentación de Winstrol está disponible en los EE.UU., aunque la marca Winstrol sigue disponible en España. Muchas otras marcas y genéricos de la droga se producen en otros países, tanto en mercados farmacéuticos humanos como veterinarios.

 

Presentación:

 

El estanozolol está ampliamente disponible tanto en mercados farmacéuticos humanos como veterinarios. La composición y dosificación puede variar según el país y el fabricante. El estanozolol se diseñó originalmente como un esteroide anabolizante oral que contenía 2 mg de droga por tableta (Winstrol). Otras marcas contienen 5 mg o 10 mg por tableta. El estanozolol también se puede encontrar en preparaciones inyectables. Éstas son suspensiones acuosas que tienen 50 mg/ml de esteroide.

 

Características estructurales:

 

El estanozolol es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere por: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger a la hormona durante la administración oral y 2) la unión de un grupo pirazol al anillo A, remplazando al grupo 3-ceto normal (esto le da al estanozolol la clasificación química de esteroide heterocíclico). Cuando la 17-alfa metildihidrotestosterona se pone bajo la luz, la modificación del anillo A del estanozolol parece aumentar considerablemente su potencia anabolizante mientras que reduce su androgenicidad relativa.

 

El estanozolol tiene una afinidad de unión mucho más débil por el receptor de andrógeno que la testosterona o la dihidrotestosterona. Al mismo tiempo, presenta una semi-vida mucho más larga y menor afinidad por las proteína séricas de unión. Estas características (entre otras) permiten que el estanozolol sea un esteroide anabolizante potente a pesar de su poca afinidad por la unión al receptor. Estudios recientes confirmaron además que, su principal mecanismo de acción involucra la interacción con el receptor de andrógeno celular. Aunque no se ha dilucidado por completo, el estanozolol puede tener propiedades adicionales (algunas potencialmente únicas) relacionadas con el antagonismo del receptor de progesterona, baja afinidad de unión a glucocorticoides e interacción en el sitio y actividades independientes de AR/PR/GR. A dosis terapéuticas, el estanozolol no posee actividad progestacional significativa.

 

Se sabe que el estanozolol suprime fuertemente los niveles de SHBG (globulina de unión de hormona sexual). Esto es característico de todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, aunque su potencia y forma de administración, hace al Winstrol® oral particularmente efectivo en este sentido. Un estudio con un grupo de 25 hombres sanos demostró una reducción de 48,4% de SHBG después de sólo 3 días de uso.⁸⁰⁵ La dosis administrada fue 0,2 mg/kg o 18 mg para una persona de 90 kg. Las proteínas plasmáticas de unión como la SHBG actúan para restringir temporalmente la actividad de las hormonas esteroideas en el cuerpo y reducen eficazmente el porcentaje disponible de esteroide libre (activo). El estanozolol oral es útil para proveer un gran porcentaje de esteroide libre en el cuerpo, especialmente cuando se toma en combinación con una hormona que se une más fácilmente a la SHBG como la testosterona.

 

Efectos adversos (Estrogénicos):

 

El estanozolol no se aromatiza por el cuerpo y no es considerablemente estrogénico. No es necesario un anti-estrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no es un problema incluso en personas sensibles. Ya que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio, produce un aspecto magro al físico sin temor de retención excesiva de líquido subcutáneo. Esto lo hace un esteroide favorable para los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son de gran preocupación. El estanozolol es muy popular entre atletas en deportes que combinan fuerza/velocidad, tales como el atletismo. En dicha disciplina no se desea tener peso por exceso de agua sino que más bien se busca el desarrollo de músculo magro que da el estanozolol que es más favorable que las ganancias de masa de menor calidad que producen los agentes aromatizables.

 

Efectos adversos (Androgénicos):

 

Aunque se clasifica como un esteroide anabolizante, los efectos adversos androgénicos son posibles con esta sustancia. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. La enzima 5-alfa reductasa no metaboliza al estanozolol, de modo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasteride o dutasteride. El estanozolol es un esteroide con baja actividad androgénica en relación a su acción formadora de tejido, lo que hace que el umbral para efectos adversos androgénicos sea más alto que el de agentes más androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona.

 

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

 

El estanozolol es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege a la droga de la desactivación hepática, permitiendo que un alto porcentaje de la droga entre al torrente sanguíneo luego de la administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alquilados en c17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición a dosis altas o prolongadas puede resultar en daño hepático. En casos raros se puede desarrollar disfunción hepática fatal. Es recomendable visitar un médico regularmente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-alfa se debe limitar a 6-8 semanas para evitar el daño hepático progresivo.

 

El estanozolol parece ofrecer menos daño hepático que una dosis equivalente de Dianabol (metandrostenolona). Estudios que administraron 12 mg de estanozolol diarios por 27 semanas fracasaron en demostrar cambios clínicamente significativos en los marcadores de función hepática, incluyendo aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, gammaglutamiltransferasa, bilirrubina y fosfatasa alcalina séricas. La hepatotoxicidad aumenta a medida que las dosis se elevan, de modo que la disfunción hepática debe ser una preocupación. En casos raros, se han implicado dosis elevadas (solas o en combinación con otros esteroides) en casos graves de hepatotoxicidad fatal en fisicoculturistas. El estanozolol inyectable ha estado implicado en hepatotoxicidad grave en fisicoculturistas sanos, y no se debería usar como medicamento alternativo cuando la toxicidad hepática proscribe el uso del estanozolol oral.

 

Se recomienda el uso de suplementos desintoxicantes hepáticos tales como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se tomen esteroides anabolizantes/androgénicos hepatotóxicos.

 

Efectos adversos (Cardiovascular):

 

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El estanozolol tiene un efecto fuerte sobre el manejo hepático del colesterol debido a su naturaleza no aromatizable, resistencia estructural al metabolismo hepático y vía de administración. Estudios que usaron dosis orales de 6 mg diarios por seis semanas demostraron una disminución promedio del HDL sérico de 33% en participantes masculinos sanos que realizan entrenamiento con peso, lo cual se combinó con un aumento de 29% del LDL sérico.⁸⁰⁸ Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuyen la relajación endotelial y contribuyen a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

 

También se ha documentado que el estanozolol inyectable produce cambios negativos fuertes en los lípidos séricos. Un estudio llevado a cabo en 12 participantes masculinos sanos, demostró una disminución considerable en los niveles de colesterol HDL, así como un aumento en los niveles de colesterol total y LDL, posterior a una inyección de 50 mg. Estos cambios persistieron por 4 semanas luego de la administración de la droga y representan un aumento potencial del riesgo de desarrollar arteriosclerosis. El estanozolol inyectable no se debe usar como medicación alternativa cuando los factores de riesgo cardiovascular proscriben el uso del estanozolol oral.

 

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

 

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

 

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. El estanozolol no es la excepción y es notoria su fuerte influencia sobre el eje hipotálamo-hipofisiario-testicular. Estudios clínicos que administraron 10 mg diarios a participantes masculinos sanos por 14 días, ocasionaron que el promedio de niveles de testosterona plasmática cayera 55%.⁸¹⁰ Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

 

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

 

Administración (General):

 

Estudios han demostrado que tomar esteroides anabolizantes orales con las comidas disminuye su biodisponibilidad.⁸¹¹ Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroideas, lo que permite que parte de la droga se disuelva con la grasa dietética no digerida, reduciendo su absorción desde el tracto gastrointestinal. Para su máximo aprovechamiento, este esteroide se debe tomar en ayuno.

 

Puede haber grandes discrepancias en el tamaño de la partícula de estanozolol entre las preparaciones inyectables de estanozolol. Por ejemplo, Winstrol de Zambon (España) se diseñó para uso humano y utiliza un polvo refinado que pasa a través de una aguja número 27 gauge. Winstrol®-V es un producto veterinario en los EE.UU y Canadá que tiene partículas más grandes que se atascarán en agujas menores a 22 gauge. Las soluciones que usan una partícula más grande pueden producir mayor incomodidad en el sitio de inyección. Las formas inyectables de estanozolol se pueden tomar como dosis orales cuando la inyección es intolerable.

 

Administración (Hombres):

 

Las guías de prescripción originales de Winstrol establecían una dosis diaria de 6 mg administrada en un esquema de una tableta de 2 mg tres veces al día. La dosis usual para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento está entre 15 mg y 25 mg diarios o tres a cinco tabletas de 5 mg por no más de 6-8 semanas. El Winstrol inyectable se recomienda a dosis clínicas de una inyección de 50 mg cada 2-3 semanas. Para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, una dosis interdiaria es lo más frecuente. Las preparaciones veterinarias de estanozolol con partículas de mayor tamaño se distribuirán más lento en el cuerpo y se administran 75 mg cada tres días. Las dosis diarias de 50 mg de estanozolol inyectable no son infrecuentes, aunque no se recomiendan. Hay que recordar que las formas inyectables de la droga tienen un efecto anabolizante más grande que las orales cuando se comparan miligramo a miligramo.

 

Con frecuencia, el estanozolol se combina con otros esteroides para un resultado más dramático. Por ejemplo, en fases de aumento de volumen, se puede optar por añadir 200-400 mg semanales de un éster de testosterona (cipionato, enantato o propionato). El resultado será una ganancia considerable de nueva masa muscular, con un nivel de retención de agua y grasa más cómodo que si se tomara una dosis alta de testosterona sola. En las fases de dieta, se puede combinar el estanozolol con un esteroide no aromatizable como un éster de trembolona a dosis de 150 mg semanales o Primobolan® (enantato de metenolona) a 200-300 mg semanales. Estas combinaciones favorecen el aumento de la definición y la musculatura. Entre estas fases, se puede añadir 200-400 mg de un compuesto poco estrogénico como el Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) o Equipoise® (undecilenato de boldenona).

 

Administración (Mujeres):

 

Las guías de prescripción originales de Winstrol establecen una dosis diaria de 4 mg (una tableta de 2 mg dos veces al día) en mujeres jóvenes susceptibles a los efectos androgénicos de los esteroides anabolizantes. Esta dosis se aumentó a 6 mg (la misma dosis recomendada en hombres) si era necesario. Cuando se usó para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, una dosis de 5 mg a 10 mg diarios era la más frecuente, por no más de 4-6 semanas. El Winstrol inyectable se recomienda a dosis clínicas de 50 mg cada 2-3 semanas. La presentación inyectable no se recomienda en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento ya que no permite buen control sobre los niveles hormonales sanguíneos. Aquellas mujeres que deben usar el inyectable se suelen administrar 25 mg cada 3 o 4 días. Aunque este compuesto es androgénico débil, el riesgo de síntomas de virilización no se puede excluir por completo, incluso a dosis terapéuticas.

 

Disponibilidad:

El estanozolol está ampliamente disponible como producto farmacéutico. Su producción se ha desviado a mercados menos regulados (principalmente en Asia) en años recientes, lo cual refleja una disminución del interés en el uso del estanozolol como producto medicinal en el occidente y la continua alta demanda de esta droga entre atletas y fisicoculturistas.